达罗他胺（Darolutamide），商品名为Nubeqa，是由德国拜耳公司开发的一种非甾体雄激素受体抑制剂（ARi）。该药物主要用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）患者。本文将详细介绍达罗他胺的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

适应症

主要适应症

达罗他胺适用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）成年患者。这些患者通常已经接受了雄激素剥夺疗法（ADT），但仍存在高危转移的风险。达罗他胺通过抑制雄激素受体的活性，从而延缓肿瘤的进展。

使用场景

对于那些经过雄激素剥夺疗法（ADT）治疗后，前列腺特异性抗原（PSA）水平仍然上升且存在高危转移风险的患者，达罗他胺是一个有效的治疗选择。临床研究表明，达罗他胺能够显著延长患者的无转移生存期，降低疾病进展的风险。

适应症的扩展

除了非转移性去势抵抗性前列腺癌，达罗他胺在其他类型的前列腺癌治疗中也显示出一定的潜力。例如，在转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）患者中，达罗他胺联合标准治疗可以进一步改善患者的预后。

用药注意事项

剂量与用法

达罗他胺的推荐剂量为每次600毫克（两片300毫克片剂），每日口服两次，随餐服用。患者应持续治疗，直到疾病进展或出现不可接受的毒性反应。如果错过一次剂量，应尽快补服，但如果接近下一次服药时间，则跳过漏服的剂量，继续按正常时间表服药。

药物相互作用

在使用达罗他胺期间，患者应避免与P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂、P-gp和强CYP3A4抑制剂以及乳腺癌耐药蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物联合用药。这些药物可能会干扰达罗他胺的代谢，影响其疗效和安全性。

特殊人群用药

轻度或中度肾功能损害患者（eGFR 30-89 mL/min/1.73㎡）无需减量。严重肾功能损害患者（eGFR 15-29 mL/min/1.73㎡）和中度肝功能损害患者（Child-Pugh B级）应减少剂量。终末期肾病患者（eGFR ≤ 15 mL/min/1.73㎡）和重度肝功能损害患者的药代动力学影响尚不清楚，需根据具体情况调整剂量或治疗方案。

不良反应

达罗他胺最常见的不良反应包括实验室检查异常（如AST增加、中性粒细胞计数减少）、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。在转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）患者中，常见的不良反应还包括便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。严重的不良反应可能包括缺血性心脏病，因此患者应定期监测肝功能和肺部状况，及时发现并处理可能出现的严重不良反应。

贮存与有效期

达罗他胺应存放在20-25℃的室温下，开封后务必紧盖瓶盖，保持密封。药品的有效期为36个月。患者在使用前应检查药品的生产日期和有效期，避免使用过期药品。

达罗他胺（Darolutamide）作为一种有效的非甾体雄激素受体抑制剂，为非转移性去势抵抗性前列腺癌患者提供了新的治疗选择。患者在使用过程中应严格遵循医嘱，注意药物相互作用和特殊人群的用药指导，以确保治疗的安全性和有效性。