达罗他胺（Darolutamide），商品名为Nubeqa，是一种由德国拜耳公司研发的非甾体雄激素受体抑制剂（ARi）。该药物已在中国上市，并被列入国家医保目录，适用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）成年患者。达罗他胺通过阻断雄激素受体的活性，从而抑制肿瘤生长，延缓疾病进展。

药物基本信息

药品名称与规格

药品通用名称：达罗他胺（Darolutamide）
商品名：Nubeqa
英文名：Darolutamide
其他名称：达洛鲁胺、诺倍戈、BAY-1841788
规格：300mg*112粒，每盒售价约为4333美元。

剂型与性状

达罗他胺为白色至灰白色椭圆形薄膜包衣片，一面标有“300”，另一面标有“拜耳”。该药物为片剂，每片含300mg的达罗他胺。

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为600mg（两片300mg片剂），每日口服两次，随食物一起服用。患者应持续治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。建议患者严格按照医嘱使用药物，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

用药注意事项

特殊人群用药

孕妇：目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，该药物可能对胎儿造成伤害和流产。孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。
哺乳期妇女：达罗他胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。没有关于母乳中是否存在达罗他胺或其代谢物、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。哺乳期妇女在使用达罗他胺前应咨询医生，并考虑暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。
有生殖潜力的男性和女性：根据达罗他胺的作用机制，建议有生殖潜力女性伴侣的男性患者在治疗期间及末次给药后1周内采取有效避孕措施。达罗他胺可能会损害具有生殖潜力的女性的生育能力，因此建议这类女性谨慎用药，并在医生指导下进行。
儿童患者：儿童患者应避免使用达罗他胺，除非在医生严格指导下，并经过充分的风险评估。
老年患者：尚未观察到老年患者和年轻患者在安全性或有效性方面的总体差异。老年患者在使用达罗他胺时，应遵循与年轻患者相同的剂量和用药指导，但需注意个体差异和潜在的健康问题。
肾功能损害患者：未接受血液透析的严重肾功能损害患者（eGFR 15-29mL/min/1.73㎡）对达罗他胺的暴露量较高，建议减少剂量。轻度或中度肾功能损害患者（eGFR 30-89mL/min/1.73㎡）无需减量。
肝功能损害患者：中度肝功能损害（Child-Pugh B级）患者的达罗他胺暴露量较高，建议减少剂量。轻度肝功能损害患者无需减量。

药物相互作用

服用达罗他胺期间，患者应尽量避免与P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂、P-gp和强CYP3A4抑制剂以及乳腺*抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物联合用药。这些药物可能影响达罗他胺的吸收和代谢，从而影响药效。具体药物相互作用情况，请咨询专业医学顾问。

不良反应

达罗他胺常见的不良反应包括：
非转移性去势抵抗前列腺疾病（nmCRPC）：最常见的不良反应包括实验室检查异常（>2%，比安慰剂增加≥2%），如AST增加、中性粒细胞计数减少、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。
转移性激素敏感性前列腺疾病（mHSPC）：最常见的不良反应（≥10%，与多西他赛安慰剂相比增加≥2%）是便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。最常见的实验室检查异常（≥30%）是贫血、高血糖、淋巴细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、AST升高、ALT升高和低钙血症。