达罗他胺（Darolutamide），也被称为达洛鲁胺、诺倍戈、NUBEQA、BAY-1841788，是由德国拜耳公司开发的一种非甾体雄激素受体抑制剂（ARi）。该药物主要用于治疗前列腺癌，尤其是非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。本文将详细介绍达罗他胺的使用方法和用药指南。

达罗他胺的使用方法

推荐剂量

达罗他胺的推荐剂量为600mg（两片300mg片剂），每日口服两次，随食物一起服用。患者应持续治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。具体的剂量调整应根据患者的具体情况和医生的建议进行。

特殊人群用药

孕妇：目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，但根据其作用机制，达罗他胺可能对胎儿造成伤害和导致流产。孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。如果必须使用，应充分了解风险并权衡利弊。

哺乳期妇女：达罗他胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。没有关于母乳中是否存在达罗他胺或其代谢物、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。哺乳期妇女在使用达罗他胺前应咨询医生，并考虑暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。

儿童患者：儿童患者应避免使用达罗他胺，除非在医生严格指导下，并经过充分的风险评估。

老年患者：尚未观察到老年患者和年轻患者在安全性或有效性方面的总体差异。老年患者在使用达罗他胺时，应遵循与年轻患者相同的剂量和用药指导，但需注意个体差异和潜在的健康问题。

肾功能损害患者：未接受血液透析的严重肾功能损害患者（eGFR 15-29mL/min/1.73㎡）对达罗他胺的暴露量较高，建议减少剂量。轻度或中度肾功能损害患者（eGFR 30-89mL/min/1.73㎡）无需减量。终末期肾病（eGFR≤15mL/min/1.73㎡）对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚。

肝功能损伤患者：中度肝功能损害（Child-Pugh B级）患者的达罗他胺暴露量较高，建议减少剂量。轻度肝功能损害患者无需减量。

药物相互作用

在服用达罗他胺期间，患者应尽量避免与P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂、P-gp和强CYP3A4抑制剂以及乳腺*抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物联合用药。这些药物可能影响达罗他胺的吸收、代谢和排泄，从而增加不良反应的风险。具体药物相互作用的情况，请咨询专业医学顾问。

用药注意事项

监测和管理

定期检查：患者在使用达罗他胺期间应定期进行肝功能和肺部状况的监测，以及时发现和处理可能出现的严重不良反应。

缺血性心脏病：据报道，接受达罗他胺治疗的患者发生了缺血性心脏病，包括致命病例。医生应监测缺血性心脏病的体征和症状，优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。必要时停用达罗他胺，治疗3-4级缺血性心脏病。

不良反应

非转移性去势抵抗前列腺癌（nmCRPC）：最常见的不良反应包括实验室检查异常（>2%，比安慰剂增加≥2%），如AST增加、中性粒细胞计数减少、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。

转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）：最常见的不良反应（≥10%，与多西他赛安慰剂相比增加≥2%）是便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。最常见的实验室检查异常（≥30%）是贫血、高血糖、淋巴细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、AST升高、ALT升高和低钙血症。

贮存和有效期

达罗他胺应存放于20-25℃室温，开封后务必紧盖瓶盖，保持密封。达罗他胺的有效期为36个月。

达罗他胺的价格因地区和销售渠道而异，通常参考价格为7360美元-28800美元一盒（300mg*112粒）。患者可以通过正规的医疗服务机构进行购买，注意甄别药品真伪，避免买到假药劣药。