达罗他胺（Darolutamide）是一种新型的非甾体雄激素受体抑制剂，由德国拜耳公司研发。该药物主要用于治疗前列腺癌，尤其是高危非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）。本文将详细介绍达罗他胺的药理作用、适应症、用法用量、不良反应以及特殊人群的用药指导。

药理作用与适应症

药理作用

达罗他胺是一种选择性的雄激素受体抑制剂，通过阻断雄激素受体的功能，从而抑制前列腺癌细胞的生长。达罗他胺能够阻止雄激素与受体结合，减少癌细胞的增殖和存活。此外，达罗他胺还具有较低的中枢神经系统穿透率，减少了与中枢神经系统相关的不良反应。

适应症

达罗他胺适用于治疗高危非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）。这种类型的前列腺癌患者通常对传统治疗方法（如手术去势或药物去势）已经不再响应，但尚未出现远处转移。达罗他胺可以显著延长这些患者的无转移生存期，提高生活质量。

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为600mg（两片300mg片剂），每日口服两次，随食物一起服用。患者应持续治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如需调整剂量，应在医生的指导下进行。

用药注意事项与日常注意事项

特殊人群用药

肾功能损害患者：轻度或中度肾功能损害患者（eGFR 30-89 mL/min/1.73㎡）无需减量。未接受血液透析的严重肾功能损害患者（eGFR 15-29 mL/min/1.73㎡）对达罗他胺的暴露量较高，建议减少剂量。终末期肾病（eGFR≤15 mL/min/1.73㎡）对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚。

肝功能损害患者：中度肝功能损害（Child-Pugh B级）患者的达罗他胺暴露量较高，建议减少剂量。轻度肝功能损害患者无需减量。对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚，需根据具体情况调整剂量或治疗方案。

不良反应

达罗他胺的常见不良反应包括实验室检查异常（如AST增加、中性粒细胞计数减少）、疲劳、四肢疼痛、皮疹等。在转移性激素敏感性前列腺疾病（mHSPC）患者中，常见的不良反应还包括便秘、食欲下降、出血、体重增加和高血压。严重的不良反应包括缺血性心脏病，必要时应停用达罗他胺并进行相应治疗。

药物相互作用

服用达罗他胺期间，患者应尽量避免与P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂、P-gp和强CYP3A4抑制剂以及乳腺癌耐药蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物联合用药。更多药物相互作用信息，请咨询专业医学顾问。

贮存与有效期

达罗他胺应存放于20-25℃室温，开封后务必紧盖瓶盖，保持密封。该药物的有效期为36个月。

总之，达罗他胺是一种有效的雄激素受体抑制剂，适用于高危非转移性去势抵抗性前列腺癌的治疗。患者在使用过程中应注意监测不良反应，遵循医生的指导，合理用药。