特立氟胺(teriflunomide)Aubagio的FDA中文说明书

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发布日期：2025-03-22

特立氟胺（Teriflunomide），商品名为奥巴捷（Aubagio），是一种用于治疗复发型多发性硬化症（MS）的药物。本文将详细介绍特立氟胺的适应症、用法用量、副作用及注意事项等内容，以帮助患者更好地了解和使用该药物。

特立氟胺（Teriflunomide）概述

药物基本信息

特立氟胺的通用名称为特立氟胺，英文名称为 Teriflunomide，商品名称为奥巴捷（Aubagio）。其分子式为 C₁₂H₉F₃N₂O₂，分子量为 270.207。特立氟胺是一种口服片剂，有 7mg 和 14mg 两种规格。主要成分是特立氟胺，适用于治疗复发型多发性硬化症（MS），包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病和活动性继发进行性疾病。

适应症

特立氟胺适用于治疗复发型多发性硬化症（MS），包括但不限于以下几种情况：

临床孤立综合征
复发缓解型疾病
活动性继发进行性疾病

特立氟胺通过抑制二氢乳清酸脱氢酶（DHODH）发挥其抗炎和免疫调节作用，为多发性硬化症患者提供了新的治疗选择。

用法用量

特立氟胺的推荐剂量为 7mg 或 14mg，每日口服一次。患者可以根据医生的建议选择合适的剂量。特立氟胺可以与食物一起服用或不服用。以下是具体的用法用量说明：

特立氟胺一次能吃多少：特立氟胺的推荐剂量为 7mg 或 14mg，每日口服一次。
特立氟胺能和食物一起吃吗：特立氟胺可以与食物一起服用或不服用。
怀孕的人能用特立氟胺吗：有生殖潜力的女性在开始使用特立氟胺治疗前应排除怀孕。
高血压患者可以使用特立氟胺吗：在开始特立氟胺治疗前检查血压，此后定期检查。

用药注意事项

血压管理

在开始特立氟胺治疗前，应检查患者的血压，并在治疗期间定期监测血压。如果患者出现血压升高的情况，应及时调整治疗方案。

感染风险和结核病筛查

活动性急性或慢性感染患者在感染得到解决之前不应开始特立氟胺治疗。如果患者在治疗过程中发生严重感染，应考虑暂停特立氟胺治疗并使用加速清除程序。在恢复治疗前，应重新评估治疗的获益和风险。此外，患者在使用特立氟胺前应进行结核病筛查，以排除潜伏性结核感染。

接种疫苗

目前没有临床数据表明在服用特立氟胺的患者中活疫苗的有效性和安全性。因此，不建议接种活疫苗。如果患者停用特立氟胺后考虑接种疫苗，应考虑到特立氟胺的长半衰期。

特殊人群用药

特立氟胺在某些特殊人群中使用时需要注意以下事项：

孕妇：特立氟胺禁止用于未采取有效避孕措施的孕妇和有生殖潜力的女性，因为可能对胎儿造成伤害。
哺乳期女性：使用特立氟胺的母乳喂养婴儿可能出现不良反应，因此妇女在使用特立氟胺治疗期间不应进行母乳喂养。
有生殖潜力的男性或女性：有生育潜力的女性在服用特立氟胺时应采取有效的避孕措施。如果停用特立氟胺，则应继续使用避孕措施，直到证实特立氟胺的血浆浓度低于 0.02mg/L。
儿科患者：特立氟胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
老年患者：特立氟胺的临床研究不包括 65 岁以上的患者。
肝损伤患者：轻中度肝功能损害患者无需调整剂量。特立氟胺在严重肝功能损害中的药代动力学尚未得到评价，特立氟胺是严重肝功能损害患者的禁忌症。
肾损伤患者：轻度、中度和重度肾损害患者无需调整剂量。

药物相互作用

特立氟胺是体内 CYP2C8 抑制剂。在服用特立氟胺的患者中，CYP2C8 代谢药物（如紫杉醇、吡格列酮、瑞格列奈、罗格列酮）的暴露可能会增加。因此，应监测这些患者，并根据需要调整伴随 CYP2C8 代谢药物的剂量。

副作用及处理

特立氟胺可能会引起一些副作用，包括但不限于以下几点：

高血压：在开始特立氟胺治疗前检查血压，此后定期检查。
呼吸系统影响：间质性肺病，包括急性间质性肺炎，可能在治疗期间的任何时间急性发生。如果患者出现新发或恶化的肺部症状，如咳嗽和呼吸困难，应考虑停止治疗并进行进一步调查。
感染风险：特立氟胺可能导致患者更容易感染，包括机会性感染。
严重皮肤反应：特立氟胺可导致严重的皮肤反应，如史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS）、中毒性表皮坏死松解（TEN）和嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。如果患者出现这些体征和症状，应立即停用特立氟胺并进行加速消除程序。
周围神经病变：年龄大于 60 岁、同时服用神经毒性药物和糖尿病可能会增加周围神经病变的风险。如果患者出现与周围神经病变一致的症状，如双侧麻木或手脚刺痛，应考虑停止特立氟胺治疗并进行加速消除程序。