Sotorasib (AMG510)是一种靶向治疗药物，主要用于治疗携带 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成年患者。以下是 Sotorasib 的详细说明书，包括适应症、用法用量、不良反应和注意事项。

适应症

适用患者

Sotorasib 主要适用于携带 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成年患者，这些患者至少接受过一次全身治疗。通过 FDA 批准的测试确定突变阳性后，方可使用 Sotorasib 进行治疗。

适应靶点

Sotorasib 特异性地针对 KRAS G12C 突变，这是一种常见的驱动突变，主要存在于非小细胞肺癌中。该药物通过特异性抑制 KRAS G12C 突变蛋白的活性，从而阻断肿瘤生长和扩散。

研究结果

在一项针对 124 例接受过化疗和/或免疫疗法、出现疾病进展的 KRAS G12C 突变的非小细胞肺癌患者的临床试验中，Sotorasib 显示出显著的疗效。试验结果显示，客观缓解率为 37.1%，疾病控制率为 80.6%，中位持续缓解时间为 11.1 个月，中位总生存期为 12.5 个月。

用法用量

推荐剂量

根据医疗保健提供者的建议，Sotorasib 的推荐剂量为每天一次，每次 960mg（8 片）。患者应严格按照医嘱服用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

漏服处理

如果患者漏服超过当日服药时间 6 小时以上，应跳过该剂量，并在第二天继续按照原剂量服药。不要同时服用两剂来弥补错过的剂量。

剂型和规格

Sotorasib 有两种规格的片剂：
- 120mg：黄色，椭圆形，速释，薄膜包衣，一面“AMG”，另一面“120”
- 320mg：米色，椭圆形，立即释放，涂膜，一面写“AMG”，另一面写“320”
患者应将药片整片吞服，不要咀嚼、压碎或分裂药片。

不良反应

常见副作用

索托拉西布最常见的副作用（≥20%）包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。患者在用药过程中应注意观察这些症状，如有不适应及时就医。

实验室检查异常

在实验室检查方面，最常见的异常结果（≥25%）为：淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低。患者应定期进行血液和肝功能检查，以便及时发现并处理这些问题。

严重不良反应

Sotorasib 可能引发肝毒性和间质性肺病 (ILD)/肺炎等严重不良反应。肝毒性表现为转氨酶和胆红素升高，患者在治疗的前三个月应每隔 3 周监测一次肝功能，之后每月监测一次。间质性肺病的症状包括新的或恶化的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽和发热。一旦怀疑间质性肺病或肺炎的发生，应立即停用 Sotorasib，并进一步诊断。

用药注意事项

肝毒性监测

使用 Sotorasib 可能导致肝损伤，患者在治疗的前三个月应每隔 3 周监测一次肝功能，之后每月监测一次。如果转氨酶或胆红素升高，应根据不良反应的严重程度，暂停、减少剂量或永久停用该药物。

间质性肺病监测

Sotorasib 可能引发严重的间质性肺病 (ILD)/肺炎，应密切监测是否出现新的或恶化的肺部症状。一旦怀疑间质性肺病或肺炎的发生，应立即停用 Sotorasib，并进行进一步诊断。如果没有发现其他潜在原因导致 ILD/肺炎，则需永久停用该药物。

特殊人群用药

- 孕妇：孕妇需根据医生的建议用药。
- 哺乳期妇女：建议哺乳期妇女在使用 Sotorasib 治疗期间和最后剂量后 1 周内不要母乳喂养。
- 老年人：老年人需根据医生的建议用药。
- 儿科患者：Sotorasib 在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实，儿科患者用药需要谨慎。

药物相互作用

抗酸剂与胃酸减少剂

抗酸剂与胃酸减少剂共同使用可能降低 Sotorasib 的浓度，从而降低疗效。应避免与质子泵抑制剂 (PPIs)、H2 受体拮抗剂和局部作用的抗酸剂同时使用。如果无法避免与减酸剂共同使用，应在局部作用的抗酸剂给药前 4 小时或给药后 10 小时服用 Sotorasib。

强 CYP3A4 诱导剂

强 CYP3A4 诱导剂会显著降低 Sotorasib 的血药浓度，导致疗效降低。应避免同时使用强 CYP3A4 诱导剂，如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等。如果无法避免同时使用，可适当增加 Sotorasib 的剂量。

CYP3A4 底物

Sotorasib 是 CYP3A4 诱导剂，与 CYP3A4 底物共同使用可能降低底物的血浆浓度，从而降低其疗效。应避免与 CYP3A4 敏感底物同时使用。如果无法避免共同使用，应根据处方信息增加敏感 CYP3A4 底物的剂量。

糖蛋白 (P-gp) 底物

Sotorasib 是 P-gp 抑制剂，与 P-gp 底物共同使用可能增加底物的血浆浓度，增加不良反应的风险。应避免与 P-gp 底物同时使用。如果无法避免共同使用，应根据处方信息减少 P-gp 底物的剂量。