恩曲替尼（Entrectinib），又称罗圣全（Rozlytrek），是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗携带 NTRK 基因融合的实体瘤和 ROS1 阳性的非小细胞肺癌。本文将详细介绍恩曲替尼的适应症、用法用量、副作用、药物相互作用以及日常注意事项。

恩曲替尼（Entrectinib）罗圣全详细中文说明书

一、基本概述

恩曲替尼是由瑞士罗氏公司（Roche）研发的一种靶向治疗药物。该药物于2019年3月在美国被FDA批准上市，随后在日本、欧盟等地获批。2022年7月29日，恩曲替尼在中国正式获批上市，并已被纳入医保。国内正版恩曲替尼的价格为407美元/盒（100mg×30粒装），而更大规格的包装（200mg×90粒）价格约为2072美元/盒。港版恩曲替尼的价格为9564美元/盒（200mg*90粒）。

二、适应症

恩曲替尼适用于以下两种主要病症：

• ROS1 阳性非小细胞肺癌（NSCLC）：适用于 ROS1 阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。
• NTRK 基因融合阳性实体瘤：适用于携带神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）融合基因且不包括已知获得性耐药突变的局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的成人和1月龄以上儿童患者。

三、用法用量

恩曲替尼的用法用量需严格按照医嘱执行。以下是具体的用法说明：

• 成人和1月龄以上儿童患者：根据肿瘤或血浆标本中 NTRK 基因融合的存在情况，选择使用恩曲替尼治疗。推荐剂量为 600mg，每日一次，可与食物同服或不同服。如果错过了一剂恩曲替尼，请补足该剂量，除非距离下一剂不足12小时。如果服用一剂恩曲替尼后立即出现呕吐，请重复该剂量。
• 吞咽困难的患者：恩曲替尼有两种剂型，可以作为整粒吞服的胶囊、制成口服混悬液的胶囊（或用于肠内管给药）以及与软食一起吞服的口服丸剂给药。

用药注意事项

一、治疗前的评估和测试

在开始恩曲替尼治疗之前，医生会进行一系列评估和测试，以确保患者适合使用该药物。这些评估包括：

• 左心室射血分数：评估心脏功能。
• 血清尿酸水平：监测肾脏功能。
• QT 间期和电解质：评估心脏电生理状态。

二、不良反应

恩曲替尼最常见的不良反应（≥20%）包括疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。如果出现严重不良反应，应及时联系医生。

三、特殊人群用药

不同人群在使用恩曲替尼时需要注意以下事项：

• 孕妇及哺乳期妇女：孕妇服用恩曲替尼可能会对胎儿造成伤害。建议哺乳期妇女在接受恩曲替尼治疗期间及停药后7天内暂停母乳喂养。
• 有生殖潜力的人群：建议有生育能力的女性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后至少5周内采取有效的避孕措施。同时，建议有女性伴侣的男性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后3个月内也采取有效的避孕措施。
• 儿童患者：恩曲替尼的安全性和有效性已在年龄超过1个月的儿童患者中得到验证。但在ROS1阳性非小细胞肺癌的儿童患者中，其安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者：恩曲替尼的临床研究并未纳入足够数量的老年患者，无法确定他们的反应是否与年轻患者存在差异。
• 肾功能损伤患者：轻度和中度肾功能损害的患者无需调整恩曲替尼的剂量。严重肾功能损害患者的研究尚未进行。
• 肝功能损伤患者：在推荐剂量下，中度至重度肝功能损害对恩曲替尼安全性的影响尚不明确。在决定是否给中度至重度肝功能损害的患者使用恩曲替尼时，应权衡其风险和效益。

四、药物相互作用

恩曲替尼与某些药物合用可能会增加不良反应的风险，具体包括：

• 中度和强 CYP3A 抑制剂：与强或中度 CYP3A 抑制剂合用会增加恩曲替尼的血药浓度，可能会增加不良反应的频率或严重程度。避免强或中度 CYP3A 抑制剂与恩曲替尼同时使用。如果无法避免合并用药，应减少恩曲替尼的剂量。
• 延长 QTc 间期的药物：恩曲替尼可导致 QTc 间期延长，避免将其与其他已知可能延长 QT/QTc 间期的药物合用。

恩曲替尼是一种高效的靶向治疗药物，适用于多种癌症的治疗。患者在使用过程中需严格按照医嘱执行，定期监测身体状况，及时报告任何不适症状，以便医生调整治疗方案。