




考比替尼(Cobimetinib),又称为Cotellic,是一种靶向治疗药物,主要用于治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。这种药物通过抑制MAPK/MEK1和MEK2蛋白的活性,阻断细胞外信号相关激酶(ERK)通路,从而抑制细胞增殖和肿瘤生长。考比替尼通常与另一种靶向药物维莫非尼(Vemurafenib)联合使用,以提高治疗效果。
考比替尼的作用机制主要集中在抑制MEK1和MEK2蛋白的活性。MEK蛋白位于ERK通路的上游,是调控细胞增殖的关键因子。BRAF V600E和V600K突变会导致BRAF蛋白激酶的异常激活,进而促进细胞不受控制地增殖。考比替尼通过与MEK1和MEK2结合,可逆性地抑制这些蛋白的功能,从而阻止异常信号传导,达到抑制肿瘤生长的目的。
考比替尼由瑞士罗氏公司生产,规格为20mg*63片,原研药的价格约为1228美元一盒。虽然目前市面上存在一些印度仿制药,但价格波动较大,一般在1300美元左右。患者在购买时应选择正规的海外代购渠道,以保证药品的质量和安全性。此外,考比替尼尚未在中国上市,也未进入中国医保,因此患者需要自费购买。
考比替尼作为一种靶向治疗药物,虽然疗效显著,但在使用过程中需要注意一些潜在的不良反应和注意事项。以下是一些重要的用药指南,以帮助患者更好地管理治疗过程。
考比替尼可能导致新的皮肤和非皮肤原发性恶性肿瘤。在开始治疗前,建议进行皮肤病学评估,并在治疗期间每两个月进行一次评估。如果发现可疑皮损,应及时通过切除和皮肤病理评估进行处理。与维莫非尼联合使用时,停用考比替尼后6个月内仍需进行皮肤病学监测。
考比替尼可能增加出血风险,包括严重的出血事件。如果出现3级出血事件,应立即停用考比替尼。如果在4周内出血情况改善至0级或1级,可以以较低剂量恢复用药;如果4级出血事件或3级出血事件未见好转,应永久停用考比替尼。
考比替尼可能引发心肌病,特别是在基线射血分数(LVEF)低于正常值下限或低于正常值下限50%的患者中。在开始治疗前、开始治疗后1个月以及此后每3个月,应评估患者的射血分数。一旦发现左心室功能障碍,应通过暂停用药、减少剂量或停止治疗来处理。对于减少剂量或暂停用药后重新开始考比替尼治疗的患者,应在约2周、4周、10周和16周时再次评估射血分数。
考比替尼可能导致严重的皮疹和其他皮肤反应。如果出现严重的皮肤反应,应暂停用药、减少剂量或停用考比替尼。医生会根据患者的具体情况制定相应的治疗方案。
考比替尼作为一种有效的靶向治疗药物,在治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤方面表现出显著的疗效。然而,患者在使用过程中应严格遵循医嘱,定期进行相关检查,以及时发现并处理潜在的不良反应。
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