考比替尼（Cobimetinib），商品名为 Cotellic，是由瑞士罗氏公司开发的一种口服靶向抗癌药物。该药主要用于治疗 BRAF V600E/K 突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。考比替尼通过抑制 MEK1 和 MEK2 蛋白，阻断细胞增殖和生存信号传导，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

考比替尼的基本信息

别称与生产厂家

考比替尼的中文名称为考比替尼，英文名称为 Cobimetinib，商品名为 Cotellic。该药物由瑞士罗氏公司生产，目前尚未在中国上市，也未进入中国医保，市面上没有仿制药。患者可以通过正规的医疗服务机构购买，规格为 20mg*63片，价格约为 1228美元一盒。购买时应注意甄别药品真伪，检查生产日期，避免购买假药劣药。

适应症与用法用量

考比替尼主要适用于治疗 BRAF V600E 或 V600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤。在开始使用考比替尼和维莫非尼治疗之前，应通过 FDA 批准的黑色素瘤 BRAF V600 突变检测方法确认肿瘤标本中存在 BRAF V600E 或 V600K 突变。考比替尼的推荐剂量方案为 60mg（3片 20mg），每天口服一次，每 28 天为一个周期，在每个周期的前 21 天服用，直到疾病进展或不可接受的毒性。考比替尼可与食物同服或不同服。如果漏服一剂或服用后出现呕吐，应按原计划在预期时间服用下一剂。

药代动力学与药物相互作用

在健康受试者和癌症患者中研究了考比替尼的药代动力学。在 3.5 至 100mg 的剂量范围内（即推荐剂量的 0.06 至 1.7 倍），考比替尼呈现线性药代动力学。口服考比替尼 60mg，每日一次，9 天后达到稳态，平均蓄积比为 2.4 倍（CV 为 44%）。患者在使用考比替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。特别是避免与强效或中效 CYP3A 抑制剂联合应用，因为这些药物会显著增加考比替尼的全身暴露量。如果需要短期联合应用中效 CYP3A 抑制剂，应将考比替尼剂量减少至 20mg。

用药注意事项

皮肤恶性肿瘤与非皮肤恶性肿瘤

考比替尼可能导致新的皮肤和非皮肤原发性恶性肿瘤。在开始治疗前应进行皮肤病学评估，并在治疗期间每两个月进行一次评估，通过切除和皮肤病理评估处理可疑皮损。不建议调整考比替尼的剂量，与维莫非尼联合使用时，停用考比替尼后 6 个月内进行皮肤病学监测。接受考比替尼与维莫非尼联合使用的患者，应监测是否出现非皮肤恶性肿瘤的体征或症状。

出血与心肌病

使用考比替尼可能导致出血，包括定义为关键部位或器官症状性出血的大出血。出现 3 级出血事件时，应停用考比替尼。如果在 4 周内改善至 0 级或 1 级，则以较低剂量水平恢复考比替尼；4 级出血事件和 3 级出血事件未见好转者应停用考比替尼。考比替尼还可能导致心肌病，尤其是射血分数（LVEF）低于正常值下限或低于正常值下限 50% 的患者。在开始治疗前、开始治疗后 1 个月以及此后每 3 个月评估射血分数，直至停用考比替尼。通过暂停用药、减少剂量或停止治疗处理左心室功能障碍事件。

严重皮肤反应与胚胎-胎儿毒性

考比替尼可引起严重的皮疹和其他皮肤反应，暂停用药、减少剂量或停用考比替尼。孕妇服用考比替尼可对胎儿造成伤害，建议具有生育能力的女性在使用考比替尼治疗期间以及最后一次服用考比替尼后的 2 周内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用考比替尼治疗期间和最后一次给药后 2 周内不要进行母乳喂养。建议有生殖潜力的女性和男性患者在服用考比替尼和服用考比替尼后 2 周内采取有效避孕措施。

考比替尼是一种重要的靶向治疗药物，用于治疗 BRAF V600E/K 突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。患者在使用该药物时，应严格遵循医生的指导，定期监测相关指标，注意药物的潜在副作用和相互作用，以确保治疗的安全性和有效性。