波奇替尼（Poziotinib），又名波齐替尼、Poziotinib、poziotiso，是一种新型口服癌细胞抑制剂，主要用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）、乳腺癌和胃癌。该药物由美国Spectrum公司研发，于2022年获得美国FDA批准。波奇替尼能够特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联的关键组分，如STAT3、AKT和ERK。同时，它还能通过激活HER2扩增的胃癌细胞中的线粒体途径，诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。

药物基本信息

规格与价格

波奇替尼的临床版规格为8mg x 56片，参考价格约为888美元一盒。需要注意的是，波奇替尼尚未在中国上市，也未进入中国医保目录。因此，患者需通过正规的医疗服务机构或跨境电商平台购买该药物，并应仔细甄别药品真伪，关注药品的生产日期，避免购买到假药或劣药。

适应症

波奇替尼适用于治疗NSCLC、乳腺癌和胃癌。作为一种靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂，它对EGFR、T790M、HER1、HER2和HER4等靶点具有良好的抑制作用。在多种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型中，波奇替尼表现出优良的抗肿瘤活性。例如，在负荷N87人胃癌异种移植物的裸鼠体内，波奇替尼单独使用或与5-FU联合使用均能显著抑制肿瘤生长。

药代动力学

波奇替尼符合二室模型一级消除动力学，其半衰期为6.6小时，平均分布体积为164升，平均表观清除率为34.5升/小时。口服波奇替尼1.75小时后，血药浓度达到峰值。随餐或空腹服用波奇替尼对其血药浓度无明显影响。患者的体重对波奇替尼的吸收和血药浓度有一定影响。因此，患者在使用波奇替尼时，应严格按照医嘱进行，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

用药注意事项

用法用量

波奇替尼的最大耐受剂量为每天24mg一次，连续服用两周后停药一周，或每天18mg一次，连续服用。标准给药方案为每天16mg一次（约等于17mg Poziotinib盐酸盐，换算比例为1:1.07），随餐或空腹服用。如果患者无法耐受不良反应，可将剂量减至14mg每天一次，甚至12mg每天一次。采用间歇给药方式时，可使用Poziotinib盐酸盐，24mg服用3天，停药一天；无法耐受不良反应时，减量至18mg服用3天，停药一天。

不良反应

波奇替尼的常见不良反应类似于阿法替尼，主要的3级不良反应包括腹泻（10%）、口腔炎（18%）、黏膜炎症（26%）、皮疹（59%）、食欲下降（13%）、瘙痒（5%）、甲沟炎（5%）、低钾血症（10%）和痤疮性皮炎（10%）。未发生4级和5级不良反应。约38%的患者需要一次减量，38%的患者需要二次减量，少数患者因不良反应而永久停药。

存储方法

波奇替尼应遮光、密封保存在干燥处，温度控制在30°C以下。药品应放在原装容器中，避免与其他药物混合或转移，以防污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏，应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。波奇替尼的有效期为36个月。