Elacestrant（奥塞杜）是一种选择性雌激素受体下调剂（SERD），于2023年1月在美国首次获得批准，用于治疗ER阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌。这种药物特别适用于那些雌激素受体1（ESR1）突变的患者，并且这些患者在接受了一线或以上内分泌治疗后出现了疾病进展。

Elacestrant的适应症

适用人群

Elacestrant主要用于治疗绝经后的女性或成年男性，具体适应症包括：

• ER阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者。
• 存在ESR1突变的患者，突变需通过FDA批准的测试确认。
• 在接受至少一线内分泌治疗后疾病进展的患者。

对于上述患者，Elacestrant能够提供有效的治疗方案，尤其是那些对其他内分泌治疗药物如氟维司群和细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂耐药的患者。

作用机制

Elacestrant通过与雌激素受体（ER）结合，降低其在细胞核内的活性，从而抑制雌激素依赖性乳腺癌细胞的生长。这种机制使其在治疗内分泌治疗耐药的乳腺癌中表现出显著的抗肿瘤活性。

临床试验结果表明，Elacestrant在体外和体内均显示出良好的抗肿瘤效果，尤其是在ER+ HER2-乳腺癌模型中，对氟维司群和细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂耐药的癌症模型具有显著疗效。

Elacestrant的用法用量

剂量选择

Elacestrant的推荐剂量为每日一次，每次345毫克。剂量的选择应基于患者的血浆样本中是否存在ESR1突变。

• 成人患者：每日一次，每次345毫克。
• 中度肝损害（Child-Pugh B）患者：剂量应减少至259毫克。
• 重度肝损害（Child-Pugh C）患者：应避免使用Elacestrant。

建议患者在医生的指导下进行剂量调整，以确保安全性和有效性。

用药方法

Elacestrant应随食物一起服用，以提高吸收率和减少胃肠道不适。具体步骤如下：

1. 每天大约在同一时间服用，以保持稳定的药物浓度。
2. 整片吞服，不要咀嚼、压碎或掰开片剂。
3. 如果错过一次剂量超过6小时或出现呕吐，应跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一次剂量。

与食物同服可以减轻恶心和呕吐等不良反应，提高患者的依从性。

特殊人群用药

对于特定的患者群体，需要特别注意Elacestrant的使用：

• 哺乳期女性：建议在治疗期间和末次给药后1周内不要哺乳。
• 肝功能不全患者：中度肝损害患者应减少剂量，重度肝损害患者应避免使用。
• 儿童和青少年：目前尚未在这些人群中进行充分的研究，因此不推荐使用。

医生在开具Elacestrant处方时，应综合考虑患者的肝功能、妊娠状态和其他健康状况，以制定最合适的治疗方案。