奥希替尼是一种高效的EGFR突变体抑制剂，属于第三代靶向药物。它主要用于治疗EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者，尤其是对T790M突变引起的耐药性有显著疗效。本文将详细介绍奥希替尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

奥希替尼的作用与功效

作用机制

奥希替尼（Osimertinib）是一种高效选择性的EGFR突变体抑制剂，属于第三代靶向药物。它的主要作用机制是通过抑制EGFR酪氨酸激酶活性，从而阻断肿瘤细胞的增殖和存活信号。奥希替尼特别针对EGFR T790M突变，这是导致第一代和第二代EGFR抑制剂耐药的主要原因。因此，奥希替尼在临床上被广泛用于治疗已经对第一代和第二代EGFR抑制剂产生耐药性的非小细胞肺癌患者。

主要功效

奥希替尼的主要功效包括：

• 抑制EGFR突变阳性非小细胞肺癌的生长和扩散。
• 提高对T790M突变的治疗效果，延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。
• 改善患者的生活质量，减少因肿瘤引起的症状。

这些功效使得奥希替尼成为治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌的重要选择。

奥希替尼的用法用量与注意事项

推荐剂量

奥希替尼的推荐剂量为80mg，每天一次。患者可以在进餐或空腹时服用该药物。如果错过了一剂奥希替尼，不应补足错过的剂量，而是按计划服用下一剂。对于吞咽固体物有困难的患者，可以将片剂分散在60ml的非碳酸溶液中，搅拌至片剂分散成小块后立即吞下。准备过程中不要压碎、加热或使用超声波。用120ml至240ml的水冲洗容器，并立即饮用。

剂量调整

如果患者出现不良反应，应按照医学顾问的指导进行剂量调整。例如，对于轻度肝损伤患者，通常不需要调整剂量；而对于重度肝损伤患者，剂量调整方案尚未确定。同样，对于肾损伤患者，肌酐清除率（CLcr）为15-89 mL/min的患者不建议调整剂量，而终末期肾病（CLcr<15ml/min）患者的剂量也尚未确定。

日常注意事项

在使用奥希替尼的过程中，患者应注意以下事项：

• 存储条件：奥希替尼应在25°C下储存，允许在15-30°C的条件下运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放奥希替尼，防止药物受潮。应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。
• 不良反应监测：常见的不良反应包括腹泻、贫血、皮疹、肌肉骨骼疼痛、指甲毒性、皮肤干燥、口炎、疲劳和咳嗽。如果出现严重的不良反应，应及时就医。特别是对于出现呼吸道症状恶化的患者，应停用奥希替尼并及时调查是否存在肺间质性疾病。
• 心脏监测：对于有心脏危险因素的患者，应进行心脏监测，包括基线时和治疗期间的左心室射血分数评估。如果出现相关心脏体征或症状，应评估左心室射血分数。对于有症状的充血性心力衰竭，应永久停用奥希替尼。

遵循这些注意事项可以帮助患者更好地管理和应对奥希替尼的使用过程中的各种情况，确保治疗的安全性和有效性。