




奥希替尼是一种用于治疗非小细胞肺癌的靶向药物。该药物由英国阿斯利康医药公司研制开发,美国食品药品管理局已批准其上市。奥希替尼的商品名为泰瑞沙(Tagrisso),研发代号为AZD9291。奥希替尼主要通过抑制表皮生长因子受体(EGFR)的酪氨酸激酶活性,从而阻断EGFR信号通路的传导,抑制肿瘤细胞的增殖、分化和生长,诱导肿瘤细胞凋亡,并减少其向周围组织、器官的扩散。
奥希替尼作为一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),主要通过抑制EGFR的酪氨酸激酶活性来发挥作用。EGFR在多种肿瘤细胞中过度表达,是肿瘤生长和转移的重要驱动因素之一。通过抑制EGFR信号通路,奥希替尼能够特异性地抑制肿瘤细胞的传导和扩散,干扰癌细胞的增殖和生长过程。
奥希替尼主要用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC),特别是那些具有EGFR驱动基因敏感突变的患者。它也常作为二线或三线治疗药物,用于对一代或二代EGFR-TKI治疗失败且出现T790M突变的患者。多项研究表明,使用奥希替尼治疗的效果显著优于传统的化疗方法。例如,一项研究显示,奥希替尼的疾病控制率为93%,而化疗组仅为63%。从无进展生存期来看,奥希替尼组达到10.1个月,而化疗组仅4.4个月。
奥希替尼通常以口服片剂的形式给药,推荐剂量为80毫克,每日一次。患者可以在家中自行服用,使用方便。对于吞咽固体药物有困难的患者,可以将片剂分散在60毫升的非碳酸溶液中,搅拌至片剂分散成小块后立即吞下。治疗期间,医生会根据患者的具体情况调整剂量。如果患者出现不可接受的毒性反应,治疗可长达3年,直到疾病复发或毒性无法耐受。
奥希替尼最常见的不良反应包括腹泻、贫血、皮疹、肌肉骨骼疼痛、指甲毒性、皮肤干燥、口炎、疲劳和咳嗽。常见的实验室异常包括白细胞减少、淋巴细胞减少、血小板减少和中性粒细胞减少。如果患者出现严重的不良反应,应及时联系医生并根据指导进行处理。
奥希替尼在18岁以下的儿童和青少年患者中的安全性尚未得到充分评估,因此不建议用于这一年龄段的患者。孕妇和哺乳期妇女应避免使用奥希替尼,除非预期的治疗益处超过潜在的风险。对于有心脏危险因素的患者,医生会在治疗前和治疗期间进行心脏监测,包括基线时和治疗期间的左心室射血分数评估。
奥希替尼应储存在25°C的环境中,允许在15-30°C的条件下运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放奥希替尼,防止药物受潮。奥希替尼应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。药物的有效期为36个月,应放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。
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