普拉替尼（GAVRETO）是一种高效、选择性的受体酪氨酸激酶RET抑制剂，适用于治疗RET融合基因突变阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者。该药物由中国首个获批上市的选择性RET抑制剂，具有显著的疗效和较高的安全性。

药品信息

药品名称

药品中文名：普拉替尼
药品英文名：Pralsetinib
药品中文商品名：普吉华
药品英文商品名：Gavreto
药品别名：普雷西替尼，帕拉西替尼
规格剂量：100mg*120粒
研发代号：BLU-667
生产厂家：卢修斯制药（Lucius）

适应症

普拉替尼主要用于治疗以下疾病：
1. 晚期RET融合阳性非小细胞肺癌成人患者。
2. 系统性治疗的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌成人患者。
3. 需要系统性治疗的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人患者。

作用机制

普拉替尼通过抑制RET及其下游分子的磷酸化，有效阻断RET信号通路，从而抑制表达RET基因的肿瘤细胞的生长和扩散。这种选择性的抑制机制使其在治疗RET基因突变或融合的癌症中表现出卓越的疗效。

用药注意事项

剂量与用法

推荐剂量为400mg，每天一次，空腹口服。患者应在每日相同时间服用普拉替尼，以维持稳定的血药浓度。如错过服药时间，应在想起后立即补服，但如果距离下次服药时间不足12小时，则跳过本次剂量，按常规时间服用下一剂。

贮存条件

1. 温度控制：普拉替尼需储存在20-25°C的室温中，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
2. 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放普拉替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对普拉替尼的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。
3. 避光保存：普拉替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

特殊人群用药

1. 孕妇及哺乳期妇女：预付服用可能会对胎儿造成损害，需告知孕妇用药对胎儿的潜在风险，建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
2. 有生殖能力的患者：建议有生殖能力的女性在普拉替尼治疗期间和末次给药后2周内，采取有效的非激素避孕药；建议有生殖能力女性伴侣的男性患者在普拉替尼治疗期间和末次给药后1周内，采取有效的避孕措施。
3. 儿童患者：安全性和有效性已在12岁及以上RET融合阳性甲状腺癌的儿童患者中得到证实，儿童患者需要在医生指导下使用。
4. 老年患者：没有明显差异，在医生指导下使用。

不良反应

1. 最常见的不良反应（发生率≥25%）包括肌肉骨骼疼痛、便秘、高血压、腹泻、疲劳、水肿、发热和咳嗽。
2. 最常见的3-4级实验室异常（发生率≥2%）包括淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白减少、磷酸盐减少、白细胞减少、钠减少、谷草转氨酶（AST）增加、谷丙转氨酶（ALT）增加、钙减少（校正后）、血小板减少、碱性磷酸酶增加、钾增加、钾减少和胆红素增加。

药物相互作用

1. 与强效或中度CYP3A诱导剂联合使用可减少普拉替尼的暴露量，这可能会降低普拉替尼的疗效。应避免普拉替尼与强效或中度CYP3A诱导剂联合使用。如果不可避免，则增加普拉替尼剂量。
2. 强效CYP3A诱导剂包括利福平（抗结核）、利福喷丁（结核、麻风）、苯妥英（抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛）、卡马西平（癫痫、三叉神经痛）、巴比妥（抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫）、圣约翰草（治疗抑郁症、焦虑烦躁、失眠）等。