普拉替尼（GAVRETO）是一种强效、高选择性的受体酪氨酸激酶RET抑制剂，主要适用于治疗RET基因融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）和RET基因突变型的甲状腺癌。该药物由美国罗氏下属公司Blueprint Medicines公司研发，于2020年9月获得美国食品和药物管理局（FDA）批准，并于2021年3月在中国获批上市。本文将详细介绍普拉替尼的适应症、用法用量、不良反应以及贮存方法等内容。

药物概述

药品基本信息

普拉替尼的英文通用名为Pralsetinib，商品名为Gavreto。该药物是一种胶囊制剂，每粒胶囊含100mg的普拉替尼。普拉替尼主要通过抑制RET及其下游分子的磷酸化，从而有效抑制表达RET基因的肿瘤细胞的生长和增殖。

适应症

普拉替尼主要用于治疗以下两种疾病：

• 非小细胞肺癌（NSCLC）：经FDA批准的检测确认存在RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌。
• 甲状腺癌：需要全身治疗且放射性碘难治性（如果放射性碘适用）的RET融合阳性晚期或转移性甲状腺癌。

普拉替尼在中国已纳入医保，减轻了患者的经济负担。2021年3月，普拉替尼在中国获批上市，2022年纳入中国医保。

用法用量

普拉替尼的推荐剂量为400mg口服，每日一次，空腹服用（即在服用普拉替尼前至少2小时和服用后至少1小时内不可进食）。患者应继续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于儿童患者，12岁及以上的RET融合阳性甲状腺癌患者可以在医生指导下使用。

用药注意事项

剂量调整

在使用普拉替尼过程中，如果出现不良反应，医生会根据具体情况调整剂量。常见的减量方案包括从400mg减至200mg，或进一步减至100mg。在严重不良反应的情况下，可能需要暂停用药或永久停药。

药物相互作用

普拉替尼与CYP3A强诱导剂和中度诱导剂联用时，可能会减少普拉替尼的暴露量，从而降低疗效。因此，应避免普拉替尼与这些药物联用。常见的CYP3A强诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥和圣约翰草等。如果不可避免联用，需在医生指导下调整普拉替尼的剂量。

贮存方法

普拉替尼应妥善保存，具体要求如下：

1. 温度控制：普拉替尼需储存在20-25°C的室温中。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
2. 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放普拉替尼，防止药物受潮。湿度的变化也可能对普拉替尼的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。
3. 避光保存：普拉替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

特殊人群用药

普拉替尼在特殊人群中的使用需特别注意：

• 孕妇及哺乳期妇女：普拉替尼可能会对胎儿造成损害，需告知孕妇用药对胎儿的潜在风险。建议哺乳期妇女在使用普拉替尼治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 有生殖能力的患者：建议有生殖能力的女性在普拉替尼治疗期间和末次给药后2周内，采取有效的非激素避孕药。建议有生殖能力女性伴侣的男性患者在普拉替尼治疗期间和末次给药后1周内，采取有效的避孕措施。
• 老年患者：老年患者在使用普拉替尼时，没有明显的差异，但仍需在医生指导下使用。