维贝格龙（Vibegron），又称为 GEMTESA，是一种小分子 β3 肾上腺素受体激动剂，主要用于治疗伴有急迫性尿失禁、尿急和尿频症状的膀胱过度活动症 (OAB)。此外，它还适用于接受良性前列腺增生 (BPH) 药物治疗的成年男性，帮助缓解 OAB 症状。本文将详细介绍维贝格龙的作用与功效、用法用量、副作用以及注意事项。

维贝格龙的作用与功效

主要作用机制

维贝格龙通过激活膀胱逼尿肌中的 β3 肾上腺素受体，帮助放松逼尿肌，从而增加膀胱容量，减少尿急和尿频的症状。这种机制使得膀胱能够更好地储存尿液，改善患者的日常生活质量。

适应症

维贝格龙适用于治疗成人急迫性尿失禁、尿急和尿频症状的膀胱过度活动症 (OAB)。此外，对于接受良性前列腺增生 (BPH) 药物治疗的成年男性，维贝格龙也能有效缓解 OAB 的相关症状。2020年 12月 24日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准维贝格龙用于治疗急迫性尿失禁（UUI）、尿急、尿频的膀胱过度活动症（OAB）患者。

药代动力学

维贝格龙在达到 600 mg 剂量时，其平均 Cmax 和 AUC 以大于剂量比例的方式增加，是批准的推荐剂量的 8 倍。每日一次给药后 7 天内达到稳态浓度。Cmax 的平均蓄积比 (Rac) 为 1.7，AUC 0-24 小时为 2.4。这些药代动力学特点使得维贝格龙在长期使用中具有稳定的疗效。

维贝格龙的药代动力学特性表明，它在体内的吸收和代谢较为稳定，能够有效维持药物浓度，从而持续发挥治疗作用。

用药注意事项

用法用量

维贝格龙的推荐剂量为一片 75 mg 口服片剂，每天一次，可随餐或不随餐服用。药片应用一杯水吞服。对于成人，也可以将维贝格龙片剂碾碎，与一汤匙（约 15 mL）苹果酱混合，并立即用一杯水冲服。患者应严格按照医嘱使用，避免自行增减剂量。

常见副作用

维贝格龙报告的最常见不良反应（≥2%）包括头痛、尿路感染、鼻咽炎、腹泻、恶心和上呼吸道感染。大多数副作用较轻，通常不需要特殊处理即可自行缓解。然而，如果出现严重不适，应及时咨询医生。

特殊人群用药

孕妇：目前尚无关于孕妇使用维贝格龙评估药物相关重大出生缺陷、流产或不良母胎结局风险的可用数据。因此，孕妇应谨慎使用。

哺乳期女性：没有关于母乳中存在维贝格龙、该药物对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。当给产后哺乳大鼠单剂量口服放射性标记的维贝格龙时，在乳汁中观察到放射性。因此，哺乳期女性应慎用。

儿科患者：尚未确定维贝格龙在儿科患者中的安全性和有效性。因此，不建议在儿科患者中使用。

老年患者：65 岁以上患者与老年和青年患者之间在维贝格龙的安全性或有效性方面没有显著差异。然而，老年患者应在医生指导下使用。

药物相互作用

根据浓度-时间曲线下面积（AUC）评估，合用维贝格龙会增加地高辛最大浓度（Cmax）和全身暴露量。因此，在开始使用维贝格龙治疗前和治疗期间，应监测血清地高辛浓度，并用于滴定地高辛剂量，以获得预期的临床效果。停药后继续监测地高辛浓度，并根据需要调整地高辛剂量。

维贝格龙的使用需在专业医生的指导下进行，患者应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。正确使用维贝格龙，可以有效改善膀胱过度活动症的症状，提高生活质量。