布格替尼（Brigatinib）是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗具有间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。布格替尼的商品名为Alunbrig，其通用名为Brigatinib，其他名称包括布吉他滨、布加替尼、卡布宁布格替尼、布吉替尼、AP26113等。本文将详细介绍布格替尼的用药说明，包括推荐剂量、不良反应处理、特殊人群用药、药物相互作用等方面的内容。

布格替尼（Brigatinib）Alunbrig用药说明

推荐剂量

布格替尼的推荐剂量如下：

• 前7天：90mg，每日一次；
• 第8天起：增加剂量至180mg，每日一次。

布格替尼应持续给药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果因不良反应以外的原因中断布格替尼治疗14天或更长时间，则在增加至既往耐受剂量前，以90mg每日一次的剂量恢复治疗，持续7天。布格替尼与食物同服或不同服均可，应指导患者整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。若漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。

不良反应剂量调整

在使用布格替尼过程中，如果出现严重的不良反应，应及时调整剂量。具体建议如下：

• 对于1级或2级间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎，应暂停服用布格替尼，并及时评估其他可能的原因。在恢复至基线后，根据医生建议降低剂量继续治疗或停用布格替尼。
• 对于3级或4级间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎，或1级或2级间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎复发，应永久停用布格替尼。

药物相互作用

布格替尼与某些药物合用时可能会影响其疗效或增加不良反应的风险。具体建议如下：

• 强效或中效CYP3A抑制剂：应避免同时使用，如果无法避免，需调整布格替尼的剂量。例如，从180mg降低至90mg，或从90mg降低至60mg。
• 强效或中效CYP3A诱导剂：应避免同时使用，如果无法避免，需调整布格替尼的剂量。例如，从180mg降至120mg，120mg降至90mg，或从90mg降至60mg。

此外，布格替尼与CYP3A底物合用时，可能导致敏感CYP3A底物的浓度降低。因此，在合用时应监测相关药物的浓度，必要时调整治疗方案。

用药注意事项

监测与管理不良反应

使用布格替尼时，应密切关注患者的不良反应，并及时采取相应的管理措施。具体建议如下：

• 间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎：应监测新的或恶化的呼吸道症状，如呼吸困难、咳嗽等。一旦出现这些症状，应暂停服用布格替尼，并及时评估其他可能的原因。
• 高血压：在治疗前应控制血压，治疗2周后监测血压，此后至少每月监测一次。如果出现3级高血压，应暂停服用布格替尼，直到消退或改善至1级。对于4级高血压或3级高血压复发，应考虑永久停止布格替尼治疗。
• 心动过缓：应监测心率和血压，特别是在与已知可引起心动过缓的药物合用时。对于症状性心动过缓，应暂停服用布格替尼，并评估合并用药。如果发现并停用引起心动过缓的药物，可在症状消退后以相同剂量继续治疗；否则，应降低布格替尼剂量。如发生危及生命的心动过缓，应永久停用布格替尼。

特殊人群用药

布格替尼在特定人群中的使用需要特别注意：

• 孕妇：布格替尼可能对胎儿造成危害，应告知育龄期女性对胎儿的潜在风险。建议育龄期女性在治疗期间和末次给药后至少4个月内使用有效的非激素避孕措施。建议有生育能力女性伴侣的男性在治疗期间和末次给药后至少3个月内采取有效的避孕措施。
• 哺乳期女性：由于哺乳婴儿可能会出现不良反应，应建议哺乳期女性在治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。
• 儿童：目前尚无儿科患者使用布格替尼的有效性和安全性数据，不建议儿童使用。
• 老年人：在≥65岁患者和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，建议在医生的指导下使用。

储存方法

正确储存布格替尼可以保证其质量和疗效。具体建议如下：

• 温度控制：布格替尼应在原包装中不超过30°C保存，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放布格替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对布格替尼的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。
• 避光保存：布格替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：布格替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

通过合理的用药和注意事项，可以最大限度地发挥布格替尼的治疗效果，减少不良反应的发生，提高患者的生活质量。希望本文对使用布格替尼的患者及其家属提供有价值的参考信息。