卡那单抗（Canakinumab），也称为卡那奴单抗、易来力、卡纳单抗、ILARIS，是一种用于治疗多种自身炎性疾病和罕见疾病的单克隆抗体。本文将详细介绍卡那单抗的用法用量、注意事项及其常见的副作用。

用法用量

推荐剂量

卡那单抗的推荐剂量因不同的疾病而异。以下是几种常见疾病的具体剂量：

• 痛风发作： 成人患者的推荐剂量为150毫克，皮下给药。在需要再次治疗的患者中，应至少间隔12周才可给予新剂量的卡那单抗。
• Cryopyrin相关周期性综合征： 对于大于40公斤的患者，推荐剂量为150毫克，每8周一次皮下注射；对于15至40公斤的患者，推荐剂量为2毫克/公斤，每8周一次。如果疗效不佳，剂量可增加至3毫克/公斤。
• Still病： 对于体重≥7.5公斤的患者，推荐剂量为4毫克/公斤（最大剂量为300毫克），每4周一次皮下给药。

给药方法

卡那单抗仅供皮下使用。具体的给药步骤如下：

1. 卡那单抗注射液浓度为150毫克/毫升，请勿摇晃。溶液应基本无颗粒，澄清至乳白色，无色至略带棕黄色。如果溶液明显变棕色、高度浑浊或含有可见颗粒，请勿使用。
2. 使用无菌1毫升注射器和18号x2”针头，根据给药剂量小心抽取所需体积，使用27号x0.5”针头进行皮下注射。应避免注射到疤痕组织中，因为这可能导致卡那单抗的暴露量不足。

剂量调整

在某些情况下，可能需要调整卡那单抗的剂量。例如，对于Cryopyrin相关周期性综合征的儿童患者，如果疗效不佳，剂量可增加至3毫克/公斤。对于肿瘤坏死因子受体相关周期性综合征、高免疫球蛋白D综合征/甲羟戊酸激酶缺乏和家族性地中海热的患者，如果疗效不佳，剂量也可适当增加。

用药注意事项

严重感染

卡那单抗与严重感染风险增加相关，特别是在感染、有复发性感染病史或具有易患感染基础疾病的患者中。在需要医疗干预的活动性感染期间，应避免给予患者卡那单抗。如果患者发生严重感染，则应停用卡那单抗。

卡那单抗曾报告过感染，主要为上呼吸道感染，某些情况下为严重感染。通常观察到的感染对标准治疗有反应。在卡那单抗治疗期间，报告了非典型性或机会性感染的个别病例（例如曲霉病、非典型分枝杆菌感染、巨细胞病毒、带状疱疹），无法排除卡那单抗与这些事件的因果关系。

免疫抑制

尚不清楚抗白细胞介素-1（IL-1）治疗对恶性肿瘤发展的影响，但使用免疫抑制剂（包括卡那单抗）治疗可能导致恶性肿瘤风险增加。在启动免疫调节治疗前，应评估患者是否存在活动性和潜伏性结核感染，并对所有患者进行适当的筛查试验。

过敏反应

使用卡那单抗治疗曾报告超敏反应。虽然在临床试验期间未报告可归因于卡那单抗治疗的过敏反应，但正在治疗的基础疾病症状可能与超敏反应的症状相似。已知对卡那单抗具有临床过敏反应的患者不应给予卡那单抗，如果发生严重的过敏反应，应停止使用卡那单抗，并采取适当的治疗。

特殊人群用药

卡那单抗在妊娠期女性、哺乳期女性、儿童和老年患者中的使用需特别注意：

• 妊娠期女性患者： 卡那单抗与其他单克隆抗体一样，主要在妊娠晚期经胎盘主动转运，可能导致宫内婴儿暴露于免疫抑制，需在医生的指导下用药。
• 哺乳期女性患者： 尚不清楚卡那单抗在乳汁中的影响，以及在母乳喂养婴儿中潜在的全身暴露量。
• 儿童患者： 卡那单抗在儿童和成人患者中的有效性和安全性相当。
• 老年患者： 目前无法确定卡那单抗的疗效是否与年轻患者不同。
• 肝肾功能损害患者： 尚未进行正式的研究来验证卡那单抗皮下给药在肝、肾损害患者中的药代动力学。

药物相互作用

卡那单抗可能与其他药物产生相互作用，特别是TNF阻断剂和IL-1阻断剂。在某个患者群体中，IL-1阻滞剂与TNF抑制剂联合使用，会增加严重感染的发生率和中性粒细胞减少症的风险。因此，不建议卡那单抗与TNF抑制剂联合给药，因为这可能会增加严重感染的风险。

在慢性炎症期间，细胞因子（例如IL-1）水平升高可抑制CYP450酶的形成。因此，对于可与IL-1结合的分子（如卡那单抗），CYP450酶的形成有望恢复正常。这对治疗指数较窄的CYP450底物（如华法林）具有临床意义，因为治疗指数较窄的CYP450底物需要单独调整剂量。

卡那单抗是一种有效的治疗选择，但在使用过程中需要注意多种因素，以确保患者的安全和疗效。合理使用卡那单抗，遵循医生的指导，定期进行检查和评估，可以帮助患者更好地管理疾病。