帕唑帕尼(Votrient)的作用
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发布日期:2025-02-28

帕唑帕尼(Votrient)是一种由葛兰素史克公司研发的新型口服血管生成抑制剂,主要用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)和晚期软组织肉瘤(STS)。该药物通过靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR),抑制肿瘤所需的新生血管生成,从而阻止癌细胞的生长和扩散。

帕唑帕尼的作用机制

靶向血管内皮生长因子受体

帕唑帕尼的主要作用机制是通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)来阻止肿瘤的新生血管生成。VEGFR是肿瘤生长和扩散的关键因素之一,通过阻断这一受体,帕唑帕尼能够有效减少肿瘤的血液供应,进而抑制其生长和扩散。

多靶点抑制作用

除了VEGFR,帕唑帕尼还能够抑制其他多种受体酪氨酸激酶,如血小板衍生生长因子受体(PDGFR)和细胞因子受体(如白介素-2受体)。这些受体在肿瘤的生长和扩散中也起着重要作用。通过多靶点抑制,帕唑帕尼能够更全面地抑制癌细胞的生长和增殖。

临床应用效果

在临床试验中,帕唑帕尼被证明对晚期肾细胞癌和晚期软组织肉瘤具有显著的治疗效果。对于晚期肾细胞癌患者,帕唑帕尼可以作为一线用药,也可以用于已经接受过细胞因子治疗但效果不佳的患者。对于晚期软组织肉瘤患者,帕唑帕尼适用于已接受过化疗的患者,能够显著延长无进展生存期。

用药注意事项

正确用药方法

帕唑帕尼的推荐剂量为800毫克,每天一次,口服。为了避免食物对其吸收的影响,应在餐前1小时或餐后2小时服用。如果错过了一次剂量,且距离下次给药时间不足12小时,则不应补服,应等到下次给药时间再服用。此外,药物片剂不应压碎,以免增加吸收速率,影响全身暴露。

肝功能监测

帕唑帕尼可能对肝脏产生一定影响,因此在使用过程中需要定期监测肝功能。基线中度肝损伤的患者应将剂量调整为200毫克,每天一次。严重肝损伤患者不建议使用帕唑帕尼。医生会根据患者的具体情况调整治疗方案。

常见副作用及其管理

帕唑帕尼的常见副作用包括高血压、腹泻、头发颜色变化、疲劳、恶心、食欲减少、手足综合症、呕吐和腹痛。在使用过程中,患者应密切关注这些副作用,并及时与医生沟通。高血压患者应定期监测血压,必要时调整抗高血压药物的使用。腹泻和手足综合症可以通过适当的对症治疗得到缓解。

帕唑帕尼作为一种有效的抗癌药物,通过靶向抑制血管内皮生长因子受体等多种受体酪氨酸激酶,显著改善了晚期肾细胞癌和晚期软组织肉瘤患者的预后。在使用过程中,患者应注意正确的用药方法,定期监测肝功能,并及时管理常见副作用,以获得最佳的治疗效果。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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