阿培利司（Piqray）是一种创新的口服小分子PI3K抑制剂，专门用于治疗特定类型的乳腺癌。这种药物通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路，有效阻止肿瘤细胞的生长和扩散。阿培利司已获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为首个针对PIK3CA突变的乳腺癌靶向药物。

阿培利司的功效与作用

靶向治疗机制

阿培利司的主要作用机制在于其能够特异性地抑制PI3Kα亚型。PI3Kα在许多肿瘤中过度活化，特别是激素受体阳性（HR+）和人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的乳腺癌。这些类型的乳腺癌中约有40%的患者携带PIK3CA突变，这种突变会导致肿瘤细胞对传统的内分泌治疗反应不佳。阿培利司通过阻断PI3K信号通路，减少肿瘤细胞的增殖和存活，从而提高治疗效果。

临床试验结果

多项临床试验表明，阿培利司联合氟维司群治疗PIK3CA突变的乳腺癌患者，能够显著延长无进展生存期（PFS）。一项重要的III期临床试验（SOLAR-1研究）显示，接受阿培利司联合氟维司群治疗的患者中位无进展生存期为11.0个月，而仅接受氟维司群治疗的患者中位无进展生存期为5.7个月。此外，该组合疗法还显著改善了患者的总体生存质量。

适用人群

阿培利司主要适用于已经接受过内分泌治疗并且疾病进展的HR+HER2-晚期或转移性乳腺癌患者，尤其是那些携带PIK3CA突变的患者。在开始治疗前，医生通常会通过基因检测来确认患者是否适合使用阿培利司。

用药注意事项

剂量和用法

阿培利司的推荐剂量为每日一次，每次300毫克（两片150毫克的片剂）。患者应在每天相同的时间服用药物，最好是在餐后30分钟内服用。如果错过了一次剂量，应在当天尽快补服，但如果接近下一次服药时间，则跳过漏服的剂量，继续按正常计划服用。

常见副作用及其管理

阿培利司常见的副作用包括皮疹、腹泻、恶心、疲劳和高血糖。其中，高血糖是一个较为严重的副作用，需要定期监测血糖水平。如果出现严重的高血糖症状，如口渴、多尿、乏力等，应及时就医。医生可能会调整药物剂量或暂停治疗，直到血糖水平恢复正常。

药物相互作用

阿培利司与某些药物可能存在相互作用，特别是CYP3A4诱导剂和BCRP抑制剂。强CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英等）会降低阿培利司的血药浓度，影响疗效，应避免同时使用。如果必须同时使用，医生可能会建议增加阿培利司的剂量。另一方面，BCRP抑制剂（如环孢素、酮康唑等）会增加阿培利司的血药浓度，增加毒性的风险，应尽量避免使用。如果无法避免，需密切监测患者的不良反应。

阿培利司作为一种创新的靶向治疗药物，为PIK3CA突变的乳腺癌患者带来了新的希望。正确使用阿培利司并注意相关注意事项，可以最大限度地发挥其治疗效果，提高患者的生活质量。