




阿培利司(Alpelisib)是一种创新的分子靶向抑制剂,2019年获得美国FDA批准,主要用于治疗携带PIK3CA基因突变的晚期乳腺癌患者。这种药物通过特异性地抑制PI3K(PIK3CA)的活性,阻断肿瘤细胞的异常信号传导,从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。阿培利司与氟维司群联合使用,已被NCCN指南推荐为乳腺癌的首选二线用药。
阿培利司的主要作用机制在于其对PI3K/AKT/mTOR信号通路的抑制。PI3K/AKT/mTOR通路在多种癌症中过度活跃,特别是对于携带PIK3CA基因突变的乳腺癌患者,该通路的异常激活是肿瘤生长和扩散的重要原因。阿培利司通过抑制PI3K的活性,有效地阻断了这一信号通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。
除了直接抑制PI3K的活性外,阿培利司还能诱导细胞凋亡或细胞周期停滞。细胞凋亡是指细胞的程序性死亡,而细胞周期停滞则阻止了细胞进入分裂期。这两种效应共同作用,进一步减少了肿瘤细胞的数量,延缓了疾病的进展。临床试验表明,阿培利司与氟维司群联合使用,能够显著延长患者的无疾病进展生存期。
阿培利司适用于雌激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER-2)阴性、存在PIK3CA基因突变的晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者通常已经接受过一线治疗,如内分泌治疗,但疾病仍有所进展。阿培利司的使用需要根据患者的具体情况进行个体化调整,以达到最佳的治疗效果。
阿培利司的推荐剂量为300毫克,每日一次,口服。患者应整片吞服药片,不得咀嚼、破碎或碎裂药片。如果患者在服药过程中出现不良反应,应考虑剂量中断、剂量减少或停药。具体的剂量调整应在医生的指导下进行,以确保治疗的安全性和有效性。
阿培利司的常见副作用包括高血糖、皮疹、腹泻、疲劳等。其中,高血糖是最常见的不良反应之一,患者在治疗期间应定期监测血糖水平,并根据医生的建议调整饮食和药物。对于皮疹和腹泻等症状,应及时就医,以便采取适当的治疗措施。严重不良反应的患者应立即停止用药并寻求医疗帮助。
在服用阿培利司期间,患者应注意以下几点以维持良好的生活质量:
通过遵循上述注意事项,患者可以更好地管理治疗过程中的副作用,提高治疗效果,延长生存期,并改善生活质量。
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