阿培利司（Alpelisib）是一种靶向治疗药物，主要适用于患有PIK3CA突变的激素受体阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌的成人患者。这款药物由瑞士诺华制药公司研发，于2019年获得美国FDA批准。以下是关于阿培利司的详细用药指南，包括药物的使用方法、剂量调整、常见副作用及应对措施等内容。

阿培利司（Alpelisib）用药指南

1. 用法用量

阿培利司的推荐剂量为300毫克（两片150毫克薄膜片），每日1次，随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下片剂（吞咽前不应咀嚼、压碎或分开片剂）。如果药片破碎、破裂或不完整，则不应服用。

如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用。超过9小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。

2. 药物调整

阿培利司的使用需要根据患者的具体情况进行个体化评估和调整。医生会根据患者的年龄、性别、生育状况、肾功能等因素来制定合适的治疗方案。轻中度肾功能损害（CLcr 30~<90ml/min）患者不建议调整剂量，严重肾功能损害（CLcr<30mL/min）对阿培利司药代动力学的影响尚不清楚，因此需要在医生指导下谨慎使用。

在与阿培利司一起给药时，氟维司群的推荐剂量为500毫克，在第1、15和29天给药，此后每月一次。请参阅氟维司群的完整处方信息。

3. 常见副作用及应对措施

阿培利司可能会引起多种副作用，其中较为常见的包括高血糖、肺炎、腹泻或结肠炎等。

• 高血糖： 阿培利司可引起严重的高血糖，甚至可能导致高血糖高渗性非酮症综合征或酮症酸中毒。患者在开始使用阿培利司治疗前，应检测空腹血浆葡萄糖（FPG）、HbA1c和最佳血糖值。开始治疗后，最初2周内至少每周监测一次空腹血糖（FPG或空腹血糖），之后至少每4周监测一次，并根据临床指示进行监测。根据高血糖的严重程度，阿培利司可能需要中断、减少剂量或停药。
• 肺炎： 阿培利司可引起严重的肺炎和间质性肺疾病。如果患者出现新的或加重的呼吸道症状，或怀疑已患上肺炎，应立即中断阿培利司并对患者进行肺炎评估。对所有确诊为肺炎的患者永久停用阿培利司。
• 腹泻或结肠炎： 阿培利司在大多数患者中引起腹泻，可能是严重的，可能导致脱水和急性肾损伤。监测患者是否出现腹泻和结肠炎的其他症状，如腹痛、粘液或便血。根据腹泻或结肠炎的严重程度，阿培利司可能需要中断、减少剂量或停药。

告知患者高血糖的体征和症状（如过度口渴、小便次数比平时多或尿量比平时多，或食欲增加伴体重减轻）。建议患者立即报告新的或恶化的呼吸道症状，并在出现腹泻时及时通知医护人员。

用药注意事项及日常管理

1. 药物保存

阿培利司应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。阿培利司应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

2. 药物相互作用

阿培利司与其他药物的相互作用需要特别关注。强CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）可明显降低阿培利司的血药浓度，这可能降低阿培利司的疗效，因此应避免合用。如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。

BCRP抑制剂（乳腺癌耐药蛋白抑制剂）共同给药可能会增加阿培利司的浓度，这可能会增加毒性风险。避免在接受阿培利司治疗的患者中使用BCRP抑制剂，如果不能使用替代药物，当阿培利司与BCRP抑制剂联合使用时，密切监测增加的不良反应。

3. 特殊人群用药

阿培利司在孕妇使用时可能对胎儿造成伤害，建议有生殖潜力的人群在使用阿培利司治疗期间以及最后一次给药后1周内采取有效的避孕措施。哺乳期妇女在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。

阿培利司在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。年龄≥65岁的患者与年轻患者相比，阿培利司的有效性没有总体差异。年龄≥75岁的患者高血糖不良反应和3-4级高血糖出现的概率有所增加，需要严格在医生的指导下用药。

4. 定期监测

患者在使用阿培利司时，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。特别是对于有高血糖风险因素的患者，如肥胖（体重指数≥30）、FPG升高、HbA1c达到或超过正常值上限、同时使用全身性皮质类固醇或年龄≥75岁的患者，在使用阿培利司治疗的前几周应更频繁地监测空腹血糖。

在使用降糖药物治疗期间，继续监测空腹血糖，至少每周一次，持续8周，之后每两周一次，并根据临床指示进行监测。考虑向具有高血糖治疗专业知识的医护人员咨询，并指导患者改变生活方式。

通过以上详细的用药指南和注意事项，希望患者能够更好地理解和管理阿培利司的使用，确保治疗效果的同时减少不良反应的风险。如有任何疑问或不适，应及时联系医生或药剂师。