洛拉替尼（博瑞纳），通用名为Lorlatinib，是由辉瑞公司研发的一种靶向治疗药物，主要用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌。本文将详细介绍该药物的适应症、用法用量、副作用及注意事项，以帮助患者更好地了解和使用这一药物。

一、适应症

1. 主要适应症

洛拉替尼的主要适应症是治疗经检测确认为ALK阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。这种肺癌类型在患者中相对较少见，但其生长迅速且容易发生转移，因此有效的靶向治疗尤为重要。

2. 使用人群

根据肿瘤标本中ALK阳性的存在情况，医生会选择适合使用洛拉替尼治疗的患者。通常，这类患者已经接受过其他ALK抑制剂治疗但疗效不佳或无法耐受的患者，也可以考虑使用洛拉替尼。

3. 临床效果

临床研究表明，洛拉替尼对于ALK阳性非小细胞肺癌患者具有显著的治疗效果，尤其是在脑转移的治疗中表现出色。其强大的穿透血脑屏障的能力使其成为治疗脑转移的重要选择。

二、用法用量

1. 推荐剂量

洛拉替尼的推荐剂量为100mg，每日一次口服，可以与食物同服或空腹服用。药物为椭圆形，薰衣草色，速释，薄膜包衣，一侧印有“辉瑞”，另一侧印有“LLN100”。患者应整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果药片破损、破裂或不完整，不应服用。

2. 漏服处理

如果患者错过了一次剂量，应在记起后立即服用，但如果距离下次服药时间不足4小时，则跳过漏服的剂量，继续按常规时间服用下一次剂量。不要同时服用双倍剂量以弥补漏服。

3. 剂量调整

如果患者出现严重的不良反应，医生可能会根据具体情况调整剂量。例如，与中度CYP3A诱导剂合用时，可能需要增加洛拉替尼的剂量；与强CYP3A抑制剂合用时，则可能需要减少剂量。

三、副作用及注意事项

1. 常见副作用

洛拉替尼最常见的副作用包括皮疹、腹泻、肝功能异常、头痛、水肿和心律不齐等。皮疹表现为皮肤红斑、瘙痒或脱屑；腹泻可能导致脱水和电解质失衡；肝功能异常表现为谷草转氨酶（AST）和谷丙转氨酶（ALT）升高等。

2. 中枢神经系统效应

使用洛拉替尼的患者可能会出现中枢神经系统（CNS）不良反应，如头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。患者和护理人员应被告知这些风险，如果出现相关症状，应避免驾驶或操作危险机械。根据严重程度，医生可能会暂停或永久停用洛拉替尼。

3. 骨骼骨折风险

有报道称使用洛拉替尼可能增加患者骨折的风险。医生应及时评估患者是否有潜在骨折的迹象或症状，如疼痛、活动度改变、畸形等。目前尚无关于洛拉替尼对已知骨折愈合或未来骨折风险影响的数据。

四、用药注意事项

1. 药物相互作用

洛拉替尼与某些药物合用可能会产生相互作用。例如，与敏感的CYP3A4底物（如地西泮、劳拉西泮）合用可能会增加这些药物的血浆浓度，导致不良反应增加。与中度CYP3A诱导剂合用可能降低洛拉替尼的血浆浓度，降低疗效；与强CYP3A抑制剂合用则可能增加洛拉替尼的血浆浓度，增加不良反应的风险。医生会根据具体情况调整用药方案。

2. 贮存条件

洛拉替尼应避光、密封、在干燥处保存。药物胶囊应储存在20°C至25°C的环境中，允许在15°C至30°C的温度下运输。口服溶液应冷藏在2°C至8°C的环境中，不得冷冻。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以防药物结构和药效发生变化。

3. 日常生活注意事项

患者在使用洛拉替尼期间应注意保持良好的心情，避免情绪过于激动。饮食方面，建议均衡摄入营养，保持充足的水分摄入，以预防脱水和电解质失衡。定期进行身体检查，特别是肝功能和血液指标的监测，以便及时发现并处理不良反应。