恩曲替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗携带特定基因突变的癌症患者。这类药物通过阻断肿瘤生长和扩散的关键信号通路，从而达到控制疾病的目的。本文将详细介绍恩曲替尼的作用与功效、用药注意事项及禁忌，帮助患者更好地了解和使用这一重要药物。

恩曲替尼的作用与功效

作用机制

恩曲替尼主要针对 TRK（TRKA、TRKB 和 TRKC）、ROS1 和 ALK 这三种受体酪氨酸激酶。这些激酶在多种癌症中起着关键作用，尤其是那些由于 NTRK 基因融合或 ROS1 重排引起的癌症。恩曲替尼通过抑制这些激酶的活性，阻止癌细胞的增殖和扩散，从而达到治疗效果。

适用范围

恩曲替尼适用于以下两类患者：

• 携带 ROS1 重排的转移性非小细胞肺癌患者。
• 携带 NTRK 基因融合的局部晚期或转移性实体瘤患者。

在开始治疗前，医生通常会通过肿瘤或血浆标本检测 ROS1 重排或 NTRK 基因融合的存在情况，以确定患者是否适合使用恩曲替尼。

药效特点

恩曲替尼具有较高的选择性和较强的穿透血脑屏障的能力，这使得它在治疗脑转移患者方面表现出色。此外，恩曲替尼的半衰期较长，每天只需服用一次，方便患者使用。

恩曲替尼的推荐剂量为 600mg，每日一次，可与食物同服或不同服。如果错过了一剂恩曲替尼，请补足该剂量，除非距离下一剂不足 12 小时。如果服用一剂恩曲替尼后立即出现呕吐，请重复该剂量。

用药注意事项及禁忌

治疗前的评估和测试

在开始恩曲替尼治疗之前，医生需要进行一系列评估和测试，以确保药物的安全性和有效性。这些评估包括：

• 左心室射血分数的评估。
• 血清尿酸水平的检测。
• QT 间期和电解质的测量。

这些检查有助于医生了解患者的心脏功能和代谢状态，从而制定更合理的治疗方案。

药物相互作用

恩曲替尼与某些药物合用可能会发生相互作用，影响药效或增加不良反应的风险。具体注意事项如下：

• 中度和强 CYP3A 抑制剂：恩曲替尼与这些药物合用会增加恩曲替尼的血药浓度，可能导致不良反应增多。应尽量避免同时使用。如果无法避免，需减少恩曲替尼的剂量。
• 中度和强 CYP3A 诱导剂：这些药物会降低恩曲替尼的血药浓度，影响药效。同样应尽量避免同时使用。

葡萄柚产品中含有 CYP3A 抑制剂，因此在使用恩曲替尼期间应避免食用葡萄柚及其制品。

不良反应及处理

恩曲替尼最常见的不良反应包括疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。对于这些不良反应，患者应及时向医生报告，并根据医生的建议进行相应的处理。

对于有特定健康问题的患者，如肝功能损害、肾功能损害、孕妇及哺乳期妇女等，使用恩曲替尼时需特别谨慎。例如，轻度和中度肾功能损害的患者无需调整剂量，但严重肾功能损害患者应慎用。中度至重度肝功能损害患者在使用恩曲替尼时，应更频繁地监测不良反应。

恩曲替尼是一种高效且具有广泛适应症的抗癌药物，但在使用过程中需要注意药物相互作用、不良反应及特殊人群的用药安全。希望本文能帮助患者更好地了解和使用恩曲替尼，实现最佳的治疗效果。