甲磺酸贝舒地尔片(Belumosudil Mesylate Tablets)的用药指南
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发布日期:2025-02-11

甲磺酸贝舒地尔片(Belumosudil Mesylate Tablets),又称为REZUROCK、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克,是一种用于治疗慢性移植物抗宿主病(cGVHD)的药物。本文将详细介绍甲磺酸贝舒地尔片的用药指南,包括适应症、用法用量、特殊人群用药、药物相互作用等方面的内容。

用药指南

适应症

甲磺酸贝舒地尔片主要用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病(cGVHD)患者。cGVHD是造血干细胞移植后的一种常见并发症,可导致多器官受损,严重影响患者的生活质量。

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐剂量为每次0.2g,每日1次,口服。患者应持续服用直至cGVHD病情出现进展或需要新的系统性治疗。在与强效CYP3A诱导剂联合用药时,应将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2g,每日2次,以保证药物的有效浓度。

特殊人群用药

12岁及以上的儿童患者使用甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性已得到确认。年龄和体重对药物的药代动力学无显著影响。然而,12岁以下儿童患者的安全性和有效性尚未确定,因此不建议使用。

对于65岁及以上的老年患者,临床研究表明其安全性和有效性与年轻患者相当,无需调整剂量。孕妇使用本品时可能对胎儿造成伤害,应告知孕妇和有生育能力的女性本品对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在治疗期间和末次给药后至少1周内应停止哺乳,以避免婴儿发生严重不良反应。

用药注意事项

药物相互作用

甲磺酸贝舒地尔片与其他药物的相互作用需特别注意。强效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等)可显著升高甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度,增加不良反应的风险,特别是QT间期延长。因此,应尽量避免同时使用这些药物。如果不可避免,可适当减少甲磺酸贝舒地尔片的剂量。

强效CYP3A诱导剂(如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等)可显著降低甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度,降低疗效。因此,应避免与这些药物同时使用。如果不可避免,可适当增加甲磺酸贝舒地尔片的剂量。

不良反应管理

甲磺酸贝舒地尔片的常见不良反应包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。患者在用药过程中应密切监测这些症状,如有异常应及时就医。

存储方法

甲磺酸贝舒地尔片应密封保存,存放温度不超过25℃。药物应在原包装中保存,以防受潮。每次打开瓶盖后应立即盖紧,并保留干燥剂。药物应放置在儿童无法触及的地方。

甲磺酸贝舒地尔片由Kadmon制药公司开发,每盒30粒,每粒200mg,售价约为4050美元。2021年9月,赛诺菲收购Kadmon公司后,获得了该药品的权益。目前,甲磺酸贝舒地尔片已在中国上市,但尚未被纳入国家医保报销范围。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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