特泊替尼（Tepotinib），又称为盐酸替泊替尼、Tepmetk，是由德国默克公司（Merck KGaA）研发的全球首个高选择性MET抑制剂。特泊替尼是一种口服药物，用于治疗携带特定MET基因改变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。该药物于2020年3月在日本首次获得上市许可，随后在全球范围内逐渐被批准用于临床治疗。特泊替尼通过抑制由MET基因改变引起的致癌信号，显著改善了这类侵袭性肿瘤患者的治疗预后。

药物基本信息

药品规格与价格

特泊替尼的片剂规格为225毫克，呈白色粉红色，椭圆形，双凸面覆膜片，一侧有“M”浮雕。目前，老挝卢修斯版特泊替尼的价格为每盒225mg*60片约960美元。特泊替尼已在国内上市，并进入国家医保报销范围，减轻了患者的经济负担。

适应症与靶点

特泊替尼主要适用于治疗MET基因外显子14跳突变阳性的不可切除、进展和复发的非小细胞肺癌。MET基因的这一特定改变导致MET蛋白的异常激活，进而促进肿瘤的生长和扩散。特泊替尼能够高选择性地抑制这种异常激活，从而有效控制肿瘤的发展。

药代动力学

特泊替尼的绝对生物利用度为71.6%，餐后单次给药后的Cmax中位时间为8小时，范围在6-12小时之间。这意味着患者应在餐后服用药物，以提高药物的吸收率和疗效。特泊替尼的半衰期较长，每天一次的给药频率方便了患者的长期治疗管理。

用药注意事项

用法用量

特泊替尼的推荐剂量为450毫克，每日口服一次，与食物一起服用。患者应每天大约在同一时间服用，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果漏服剂量，不应在下一次预定剂量的8小时内补服。若在服用一剂后出现呕吐，患者应在预定时间继续服用下一剂。

不良反应

特泊替尼最常见的不良反应包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难，发生率均超过20%。这些不良反应大多数为轻度至中度，但若出现严重的不良反应，应及时就医。间质性肺病/肺炎是特泊替尼的重要不良反应之一，表现为呼吸困难、咳嗽和发烧等症状，患者一旦发现上述症状，应立即就医并进行相应的检查和治疗。

特殊人群用药

对于孕妇及哺乳期妇女，建议在开始特泊替尼治疗前进行妊娠试验检查。有生育能力的女性应在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。有生育能力女性伴侣的男性患者也应在治疗期间和末次给药后至少1周内使用屏障避孕法。此外，尚未确定特泊替尼在儿童及青少年患者中的安全性和有效性，因此不推荐用于这些人群。在老年患者中，VISION研究显示65岁及以上患者与较年轻患者之间的安全性或有效性没有显著差异，但仍需密切监测。

药物相互作用

特泊替尼与CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等）同时使用可能会增加不良反应的发生几率和严重程度，因此应避免联合使用。同样，CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等）可能会降低特泊替尼的疗效，也不建议同时使用。P-gp抑制剂（如利托那韦、奈非那韦、环孢素A、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、维拉帕米、奎尼丁、他克莫司、胺碘酮等）也可能增加不良反应的风险，应避免与特泊替尼合用。

日常注意事项

患者在使用特泊替尼期间，应注意以下几点以保证治疗效果和安全性：

• 定期检查肝功能和肾功能，特别是对于有基础肝病或肾病的患者。
• 密切关注体重变化，如有明显增加或呼吸困难等异常情况，应及时就医。
• 避免摄入可能影响药物代谢的食物，如葡萄柚及其制品。
• 保持良好的生活习惯，包括合理饮食、适量运动和充足睡眠。

通过遵循上述注意事项，患者可以最大限度地发挥特泊替尼的治疗效果，同时减少不良反应的发生，提高生活质量。