特泊替尼（Tepotinib）是一种口服的高选择性 MET 抑制剂，由德国默克公司（Merck KGaA）研发。它主要用于治疗 MET 基因外显子 14 跳跃突变阳性的不可切除、进展和复发的非小细胞肺癌。本文将详细介绍特泊替尼的适应症、用法用量、副作用及注意事项。

适应症与用法用量

适应症

特泊替尼适用于治疗 MET 基因外显子 14 跳跃突变阳性的不可切除、进展和复发的非小细胞肺癌。这种突变会导致 MET 信号通路异常激活，进而促进肿瘤的生长和扩散。特泊替尼通过抑制 MET 激酶活性，阻断这一信号通路，从而达到治疗目的。

用法用量

特泊替尼的推荐剂量为 450mg，每日口服一次，与食物一起服用。患者应每天大约在同一时间服用药物，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果患者在服用过程中漏服了一剂，不应在下一次预定剂量的 8 小时内补服。如果在服用一剂后出现呕吐，建议患者在预定时间服用下一剂。

剂量调整

如果患者因不良反应需要减量，可将剂量调整为 225mg，每日一次。如果患者仍然无法耐受 225mg 的剂量，则应永久停药。患者在调整剂量或停药时，应在医生的指导下进行，不得自行更改剂量和用法。

用药注意事项

常见不良反应

特泊替尼最常见的不良反应包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。如果患者出现这些症状，应及时告知医生，以便调整治疗方案。严重的不良反应可能需要暂停或停止用药。

特殊人群用药

对于孕妇及哺乳期妇女，建议在开始特泊替尼治疗前接受妊娠试验检查。有生育能力的女性应在特泊替尼治疗期间和末次给药后至少 1 周内采取有效的避孕措施。男性患者在治疗期间和末次给药后至少 1 周内也应使用屏障避孕法。目前尚无特泊替尼在儿童及青少年患者中的安全性和有效性数据。

药物相互作用

特泊替尼与其他药物可能存在相互作用，特别是 CYP3A 抑制剂和诱导剂。CYP3A 抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等）可能会增加特泊替尼的不良反应发生几率和严重程度，应避免同时使用。CYP3A 诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等）可能会降低特泊替尼的疗效，同样应避免同时使用。

肝肾功能监测

患者在开始特泊替尼治疗前应进行肝功能和肾功能检查，并在治疗期间定期复查。重度肝功能损害的患者禁用特泊替尼。如果患者在治疗过程中出现肝毒性的迹象，如黄疸、恶心、腹痛等，应立即就医。肾功能不全的患者也应密切监测肾功能变化。

存储条件

特泊替尼应储存在遮光、密封、干燥的地方，有效期为 24 个月。患者应注意药物的存储条件，避免药物受潮或变质。