阿昔替尼(英立达)的使用注意事项
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发布日期:2025-02-09

阿昔替尼(英立达)是一种由美国辉瑞公司研发的新型肾癌靶向治疗药物,于2015年4月29日获得中国国家药品监督管理局(NMPA)批准。它主要适用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。阿昔替尼通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3)的活性,阻止肿瘤血管生成,从而抑制肿瘤生长和扩散。为了保证阿昔替尼的有效性和安全性,患者在使用过程中需要注意以下几个方面。

阿昔替尼的使用注意事项

1. 高血压管理

在一项使用阿昔替尼治疗肾细胞癌(RCC)患者的对照临床研究中,接受阿昔替尼治疗的359名患者中有145名(40%)出现了高血压,而接受索拉非尼治疗的355名患者中有103名(29%)出现高血压。因此,高血压是阿昔替尼常见的不良反应之一。患者在开始使用阿昔替尼前应充分控制血压,并在治疗过程中定期监测血压。如果出现高血压,应及时使用抗高血压药物进行治疗。若高血压持续存在且严重,需要降低阿昔替尼的剂量。如果同时使用抗高血压药物并降低阿昔替尼剂量后仍出现严重且持续性高血压,应停用阿昔替尼,待患者血压恢复正常后重新开始较低剂量的治疗。如果出现高血压危象的证据,应考虑停药。

2. 心血管系统监测

阿昔替尼可能引起心力衰竭,患者在整个治疗过程中需监测心力衰竭的体征或症状。如果出现心力衰竭的迹象,可能需要通过永久停用阿昔替尼来控制。此外,阿昔替尼还可能导致蛋白尿,患者应定期监测尿液中的蛋白质含量。如果出现中度至重度蛋白尿,应降低阿昔替尼的剂量或暂停使用。如果患者出现肾病综合征,应停用阿昔替尼。

3. 特殊人群使用

阿昔替尼不应在未经治疗的脑转移患者或近期内出现活动性胃肠道出血的患者中使用。如果出血事件需要药物干预,应暂停阿昔替尼给药。对于需要进行非急需手术的患者,应在手术前至少提前2天暂停阿昔替尼治疗。大手术后至少2周内不能给药,直到伤口完全愈合。

用药注意事项

1. 药物存储

选择干燥、通风良好的地方存放阿昔替尼,防止药物受潮。湿度的变化可能对阿昔替尼的稳定性产生负面影响。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。阿昔替尼应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

2. 包装完整性

阿昔替尼应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。阿昔替尼的有效期为36个月,患者在使用前应注意检查药品的生产日期和有效期。

3. 不良反应处理

阿昔替尼可能出现一些严重的不良反应,如肝毒性和间质性肺病(ILD)/肺炎。在接受阿昔替尼治疗的患者中,肝毒性的发生率较高。在开始使用阿昔替尼之前,应进行肝功能检查,并在治疗前3个月内每2周监测一次肝功能检查,包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶和总胆红素,然后根据临床需要每月监测一次。如果转氨酶和胆红素升高,应更频繁地进行检测,并根据药物不良反应的严重程度,停用阿昔替尼并减少剂量或永久停用。

间质性肺病(ILD)/肺炎是另一种严重的不良反应,可能导致致命后果。对任何表现为ILD/肺炎的呼吸道症状恶化的患者(如呼吸困难、咳嗽和发烧),应及时调查是否为ILD/肺炎。诊断为ILD/肺炎的患者应立即停止阿昔替尼治疗,如果没有发现其他ILD/肺炎的潜在原因,则应永久停用阿昔替尼。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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