索托拉西布（Sotorasib），也被称为Lumakras，是美国FDA在2021年正式批准的一种靶向药物，主要适用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。这种药物通过与KRAS G12C突变蛋白形成不可逆共价键，将其锁定在非活性状态，从而有效抑制肿瘤生长。本文将详细介绍索托拉西布的用法用量、适应症、贮存方法以及用药注意事项。

索托拉西布（Sotorasib）概述

药物基本信息

通用名：索托拉西布（Sotorasib）
商品名：Lumakras
全部名称：Sotorasib，Lumakras，AMG510，索托拉西布

适应症

索托拉西布主要用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。这种突变常见于约13%的非小细胞肺癌患者中。在临床试验中，索托拉西布显示出显著的抗肿瘤活性，能够有效延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。

用法用量

推荐剂量为每日一次，每次960毫克，口服。患者应遵循医生的指导，严格按照医嘱服用。如果错过一次剂量，应在想起时尽快补服，但如果接近下一次服药时间，则跳过漏服的剂量，按常规时间继续服用下一剂。

用药注意事项

药物相互作用

索托拉西布与其他药物的相互作用需要特别注意：
1. 抗酸剂与胃酸减少剂：避免与质子泵抑制剂（PPIs）、H2受体拮抗剂和局部作用的抗酸剂同时使用。如果无法避免共同使用，应在抗酸剂给药前4小时或给药后10小时服用索托拉西布。
2. 强CYP3A4诱导剂：强CYP3A4诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）会显著降低索托拉西布的血药浓度，导致疗效降低。应避免同时使用，如果无法避免，可适当增加索托拉西布的剂量。
3. CYP3A4底物：索托拉西布是CYP3A4诱导剂，与CYP3A4底物共同使用可能降低底物的血浆浓度，从而降低其疗效。应避免与CYP3A4敏感底物同时使用，如果无法避免，应根据处方信息增加敏感CYP3A4底物的剂量。
4. 糖蛋白（P-gp）底物：索托拉西布是P-gp抑制剂，与P-gp底物共同使用可能增加底物的血浆浓度，增加不良反应的风险。应避免与P-gp底物同时使用，如果无法避免，根据处方信息减少P-gp底物的剂量。

特殊人群用药

1. 妊娠期及哺乳期女性：目前尚无足够的临床数据支持索托拉西布在妊娠期和哺乳期女性中的安全性。建议妊娠期和哺乳期女性在使用前咨询医生。
2. 老年人群：老年人群在使用索托拉西布时应特别谨慎，因为老年人的身体代谢能力较弱，可能需要调整剂量。
3. 肝肾功能不全患者：肝肾功能不全的患者在使用索托拉西布时应密切监测肝肾功能指标，必要时调整剂量。

贮存方法

1. 温度控制：索托拉西布应储存在15°C-30°C的温度下，最佳储存温度为20°C-25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
2. 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放索托拉西布，防止药物受潮。湿度的变化也可能对索托拉西布的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。
3. 避光保存：索托拉西布应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
4. 包装完整性：索托拉西布应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。