阿达格拉西布（Krazati）是一种新型的抗癌药物，由Mirati Therapeutics公司开发。该药物主要用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。阿达格拉西布通过抑制该突变蛋白的活性，阻止癌细胞增殖，从而抑制肿瘤生长。以下是关于阿达格拉西布的详细说明书。

药物概述

药物基本信息

阿达格拉西布（通用名称adagrasib，商品名Krazati）是一种KRAS G12C的小分子抑制剂。其分子式为C₃₂H₃₅ClFN₇O₂，分子量约为604.12 g/mol。阿达格拉西布在2022年12月12日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准上市。

适应症

阿达格拉西布主要适用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。临床试验结果显示，约45%的NSCLC患者在接受阿达格拉西布治疗后，肿瘤有部分或完全的缩小，显示了强大的抗肿瘤效果。

剂量和用法

阿达格拉西布通常以口服胶囊的形式给药，推荐剂量为600毫克，每日两次。患者应在每天相同的时间服用药物，以维持稳定的血药浓度。如果错过了一次剂量，应尽快补服，但如果距离下次服药时间不足3小时，则跳过此次剂量，按原计划继续服用。

用药注意事项

胃肠道不良反应

阿达格拉西布可引起严重的胃肠道不良反应，包括腹泻、恶心和呕吐。患者应采取支持性护理措施，如使用止泻药、止吐药或补液，以减轻症状。医生应密切监测患者的胃肠道状况，并根据严重程度调整药物剂量或暂停用药。

QTc间期延长

阿达格拉西布可能导致QTc间期延长，增加室性快速性心律失常（如尖端扭转型室性心动过速）或猝死的风险。患者在开始使用阿达格拉西布前，应进行心电图和电解质水平的基线检查。在联合用药期间和出现临床指征时，应定期监测心电图和电解质水平。如果QTc间期超过500毫秒或相较于基线水平变化超过60毫秒，应暂停使用阿达格拉西布。

肝毒性

阿达格拉西布可引起肝毒性，可能导致药物性肝损伤和肝炎。在开始用药前，应对患者进行肝脏实验室检查，包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶、碱性磷酸酶和总胆红素。在治疗过程中，应每三个月或根据临床指征每月监测一次肝功能指标。如果转氨酶升高，应增加监测频率，并根据严重程度暂停用药、减量或永久停用阿达格拉西布。

药物相互作用

阿达格拉西布与其他药物可能存在相互作用。特别是与已知可能延长QTc间期的药物（如比索洛尔、伊布利特等）联合使用时，应谨慎并监测患者的心电图和电解质水平。如果无法避免联合用药，应密切监测患者的情况。

贮存方法

阿达格拉西布应储存在30°C以下，避免暴露在极端高温或低温环境中。药物应避光保存，选择干燥、通风良好的地方存放，防止药物受潮。使用不透明的容器可以进一步保护药物免受光的影响。