
阿普昔腾坦(aprocitentan),又名Tryvio,是一种新型口服双重内皮素A/B受体(ETA/ETB)拮抗剂,主要用于治疗高血压,尤其是针对那些采用其他常规抗高血压药物治疗后血压仍未得到有效控制的成年患者。2024年3月20日,美国食品药品监督管理局(FDA)正式批准阿普昔腾坦上市,标志着该药物在高血压治疗领域迈出了重要一步。
阿普昔腾坦通过阻断内皮素A和内皮素B受体,减少血管收缩和液体潴留,从而有效降低血压。内皮素是一种强效的血管收缩剂,参与高血压的发生和发展。阿普昔腾坦的双重受体拮抗作用使其在控制血压方面表现出显著的优势。
阿普昔腾坦适用于与其他降压药联合使用,以提高血压控制效果。推荐剂量为12.5 mg,口服,每天一次。患者可以根据自身情况选择随餐服用或单独服用。如果错过一次剂量,应跳过错过的剂量,并在正常时间服用下一剂,切勿在同一天服用两剂。
多项临床试验显示,阿普昔腾坦能够显著降低患者的收缩压和舒张压,尤其对于难治性高血压患者,其疗效更为明显。常见的不良反应包括水肿/液体潴留和贫血,这些副作用通常在调整剂量或对症处理后可得到缓解。
阿普昔腾坦在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定,因此不推荐用于18岁以下的患者。65岁以上的老年患者无需调整剂量。轻度至中度肾功能不全(eGFR ≥15 mL/min)和轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者也无需调整剂量。
在开始阿普昔腾坦治疗前,应对具有生殖潜力的女性进行妊娠试验,确保结果为阴性。患者在治疗期间和停药后一个月内应每月进行妊娠试验,以排除妊娠。目前尚无关于阿普昔腾坦在人乳中的存在、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据,因此建议女性在使用阿普昔腾坦治疗期间不要母乳喂养。
阿普昔腾坦的药物相互作用信息尚不明确。因此,患者在使用阿普昔腾坦期间应避免同时使用其他可能影响血压的药物,如非甾体抗炎药(NSAIDs)等。如有需要,应在医生的指导下进行药物联用。
阿普昔腾坦应储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的温度下,允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间波动。存放在原包装中,每次打开后请盖紧瓶盖,不要丢弃干燥剂,避免光照和潮湿。阿普昔腾坦的有效期为24个月。
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