特泊替尼（Tepotinib）、盐酸替泊替尼、Tepmetk是由德国默克公司（Merck KGaA）研发的全球首个获批的高选择性 MET 抑制剂。该药物主要用于治疗 MET 基因外显子 14 跳跃突变阳性的不可切除进展和复发的非小细胞肺癌成人患者。本文将详细介绍特泊替尼的药效及作用，以及在使用过程中需要注意的事项。

特泊替尼的药效及作用

药物基本信息

特泊替尼是一种口服药物，能够强效且高度选择性地抑制由 MET 基因改变引起的致癌信号。这种抑制作用有助于阻断肿瘤生长和扩散，从而改善携带特定 MET 改变的侵袭性肿瘤患者的治疗预后。特泊替尼的推荐剂量为 450mg，每日口服一次，与食物一起服用，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。药片为白色粉红色，椭圆形，双凸面覆膜片，一侧有“M”浮雕。

药代动力学

特泊替尼的药代动力学特性表明，其餐后单次给药的绝对生物利用度为 71.6%（几何均值），至 Cmax 的中位时间为 8 小时（范围：6-12 小时）。这意味着药物在体内的吸收和分布相对稳定，能够在一天内维持较长时间的有效浓度，从而发挥持续的治疗效果。

适应症和靶点

特泊替尼的主要适应症是 MET 基因外显子 14 跳跃突变阳性的不可切除进展和复发的非小细胞肺癌。这一特定的基因突变会导致 MET 信号通路异常激活，促进肿瘤生长和转移。特泊替尼通过选择性抑制 c-Met 受体，有效阻断这一信号通路，从而达到治疗目的。

用药注意事项

常见不良反应

特泊替尼的常见不良反应包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。这些反应通常在治疗初期出现，随着身体逐渐适应药物，症状可能会减轻。然而，如果这些不良反应持续或加重，应及时就医。

特殊人群用药

对于孕妇及哺乳期妇女，建议有生育能力的女性在开始特泊替尼治疗前接受妊娠试验检查。有生育能力的女性应在特泊替尼治疗期间和末次给药后至少 1 周内采取有效的避孕措施。男性患者也应在此期间使用屏障避孕法。此外，尚未确定特泊替尼在儿童及青少年患者中的安全性和有效性，因此不推荐用于该年龄段的患者。

药物相互作用

特泊替尼与某些药物存在相互作用，可能会影响药效或增加不良反应的风险。CYP3A 抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等）可能会增加不良反应的发生几率和严重程度，因此应避免与其同时使用。CYP3A 诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等）则可能会降低特泊替尼的疗效，同样应避免同时使用。

储存方法

特泊替尼应遮光、密封、干燥保存，以保持药效。药品的有效期为 24 个月，患者应注意药品的有效期限，避免使用过期的药物。

价格信息

特泊替尼的老挝卢修斯版：225mg*60片的价格约为 960 美元一盒。特泊替尼已经在国内上市，并进入国家医保报销范围，患者可以通过医保报销部分费用，减轻经济负担。