
阿法替尼(商品名:吉泰瑞)是一种创新的基因靶向治疗药物,用于转移性非小细胞肺癌的治疗。本文将详细介绍阿法替尼的作用与功效、用法用量以及使用过程中的注意事项,帮助患者更好地了解和使用这种药物。
阿法替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂,是首个不可逆的ErbB家族阻滞剂。它通过抑制人表皮生长因子受体(EGFR)和表皮生长因子受体(ErbB)家族成员的活性,从而阻止肿瘤细胞的增殖和扩散。这种独特的双重抑制机制使其在治疗某些类型的非小细胞肺癌方面表现出色。
马来酸阿法替尼片具有显著的抑制肿瘤细胞生长的疗效。研究表明,阿法替尼能够有效延长患者的生存期,提高生活质量。此外,阿法替尼还能够减少肿瘤的体积,延缓疾病进展,为患者带来更多的治疗机会。
阿法替尼主要用于以下两类患者:
1. 转移性非小细胞肺癌的一线治疗。
2. 曾接受治疗的转移性鳞状非小细胞肺癌。
对于这些患者,阿法替尼能够提供有效的治疗方案,改善预后。
阿法替尼的推荐剂量为每日一次,每次40毫克。患者应空腹服用(饭前至少1小时或饭后2小时),并继续治疗直至病情进展或出现不可接受的毒性。如果错过一剂阿法替尼,应在12小时内尽快补服,但不应服用额外剂量来弥补错过的剂量。
在治疗过程中,如果患者出现3级或4级毒性,应暂时中断阿法替尼治疗。待毒性完全消退或改善至1级时,以减少的剂量(即比事件发生前使用的每日剂量少10毫克)恢复治疗。如果患者出现危及生命的大疱性、起泡性或剥脱性皮肤病变、间质性肺病、严重药物性肝功能损害、胃肠道穿孔、持续性溃疡性角膜炎或症状性左心室功能障碍,应永久停止治疗。
轻度或中度肝功能不全(Child-Pugh A或B类)的患者无需调整剂量。然而,严重肾功能不全(eGFR 15-29 mL/分钟每1.73平方米)的患者应调整剂量。尚未对重度肝功能不全(Child-Pugh C级)或严重肾功能不全(eGFR <15 mL/分钟每1.73平方米)的患者进行研究,因此应密切监测这些患者的用药情况。
阿法替尼与CYP抑制剂或诱导剂不太可能发生临床上重要的药代动力学相互作用。然而,P-gp抑制剂可能会增加阿法替尼的全身暴露量,如果患者无法耐受,应减少阿法替尼的剂量。P-gp诱导剂则可能降低阿法替尼的全身暴露量,根据患者的耐受程度可适当增加阿法替尼的剂量。
为了保证阿法替尼的最佳疗效,患者应注意以下事项:
1. **储存条件**:阿法替尼应储存在不超过25℃的温度中,避免极端高温或低温。选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止药物受潮。阿法替尼应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师。
2. **用药监测**:患者在使用阿法替尼期间,应定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。建议在治疗前3个月内每2周监测一次肝功能检查,包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶和总胆红素,然后根据临床需要每月监测一次。
3. **不良反应管理**:阿法替尼可能会引起一些不良反应,如腹泻、甲沟炎和口腔炎等。如果出现严重的不良反应,应及时就医,并根据医生的建议调整剂量或停止治疗。
如果患者误服过量的阿法替尼,应立即联系医生或前往医院就诊。阿法替尼过量的症状主要包括皮肤病(皮疹/痤疮)和胃肠道事件(特别是腹泻)。在I期临床试验中,有限的患者中进行研究的最高剂量为160毫克,每日1次,连续3天和100毫克,每日1次,连续2周。两名各摄入360毫克阿法替尼的健康青少年出现了药物过量相关不良反应,包括恶心、呕吐、乏力、头晕、头痛、腹痛和淀粉酶升高(<1.5倍ULN),但均从这些不良事件中恢复。阿法替尼药物过量没有专门的解毒剂,因此应采取支持性治疗措施。
通过以上详细说明,希望能帮助患者更好地了解和使用阿法替尼,确保药物的安全性和有效性,为患者带来更好的治疗效果。
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