奎扎替尼（Quizartinib），又名Vanflyta，是一种靶向治疗急性髓系白血病（AML）的药物，特别是针对FLT3-ITD突变阳性的复发或难治性AML患者。本文将详细介绍奎扎替尼的作用功效、用法用量及注意事项，帮助患者更好地了解和使用这种药物。

作用功效

抑制FLT3活性

奎扎替尼的主要作用机制是通过抑制FLT3酪氨酸激酶的活性，从而抑制白血病细胞的生长和扩散。FLT3突变是AML中最常见的驱动突变之一，尤其是FLT3-ITD突变，与患者的不良预后密切相关。奎扎替尼在低剂量下即可显著延长FLT3-ITD AML小鼠模型的存活率，并在FLT3依赖性小鼠异种移植模型中消除肿瘤。

提高生存率

多项临床研究表明，奎扎替尼在提高FLT3-ITD突变阳性AML患者的生存率方面表现出积极的效果。它能够有效抑制原代患者细胞中的FLT3活性，从而延缓疾病进展，改善患者的生存质量。

药代动力学特点

奎扎替尼的口服生物利用度约为40%，这意味着口服给药后能够有效地被吸收并发挥药效。在临床试验中，每天口服一次的给药方式显示出良好的耐受性和疗效。

用法用量及注意事项

用法用量

通常情况下，成人口服，每日1次，首次剂量为26.5毫克，持续两周，之后每日1次，每次53毫克。根据患者的具体情况，医生可能会调整剂量。在开始给药前和给药过程中，应定期进行心电图检查和电解质检测，以监测QT间期和电解质水平。

特殊人群用药

对于65岁及以上的老年患者，临床研究显示其安全性和有效性与年轻患者相当，无需特别调整剂量。12岁以下儿童患者的安全性和有效性尚未确定，因此不推荐使用。孕妇和哺乳期女性应避免使用奎扎替尼，因为该药物可能对胎儿和婴儿造成伤害。有生育能力的女性和男性在使用奎扎替尼期间应采取有效的避孕措施。

药物相互作用

强CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等）会显著增加奎扎替尼的血药浓度，可能导致严重的不良反应，如QT间期延长。因此，应尽量避免同时使用这些药物。如果必须合用，应适当减少奎扎替尼的剂量。

强CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）会显著降低奎扎替尼的血药浓度，从而降低疗效。因此，应避免同时使用这些药物。如果必须合用，应适当增加奎扎替尼的剂量。

常见不良反应

使用奎扎替尼可能会出现一些不良反应，其中发生率≥10%的不良反应包括QT间期延长、血小板减少症、中性粒细胞减少症、贫血、白细胞减少症、发热性中性粒细胞减少症、恶心、呕吐、腹泻以及无力症。在开始给药前和给药过程中，应定期监测心电图和血液常规，及时发现并处理这些不良反应。

日常注意事项

在使用奎扎替尼期间，患者应保持良好的生活习惯，避免过度劳累和情绪波动。饮食上应保持均衡，多摄入富含维生素和矿物质的食物，增强身体免疫力。同时，应定期复诊，遵医嘱进行各项检查，以便及时调整治疗方案。

总之，奎扎替尼是一种有效的治疗FLT3-ITD突变阳性急性髓系白血病的药物，但在使用过程中需要注意监测和管理各种不良反应，确保治疗效果的最大化。