拉罗替尼（Larotrectinib）是一种靶向癌症疗法，旨在针对特定基因突变——神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合，这种基因异常在多种类型的实体瘤中发现。本文旨在详细介绍拉罗替尼的使用说明，包括其适应症、用法用量、不良反应、注意事项以及贮存方法。

拉罗替尼（Larotrectinib）使用说明

适应症

拉罗替尼适用于治疗携带NTRK基因融合（NTRK1、NTRK2或NTRK3基因）的成人和儿童实体瘤患者。这些基因融合在多种癌症类型中被发现，包括但不限于黑色素瘤、肺癌、结直肠癌和胃肠道间质瘤。在使用拉罗替尼之前，应对患者进行基因检测以确认是否存在NTRK基因融合。

用法用量

拉罗替尼的推荐剂量如下：

• 成人及体表面积至少1平方米的儿童患者：每天口服两次，每次100毫克，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。
• 体表面积小于1平方米的儿童患者：每天口服两次，每次100毫克/平方米，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

如果错过一次剂量，应尽快补服，但如果距离下一次剂量不足4小时，则跳过漏服剂量，按常规时间服用下一次剂量。不要为了弥补漏服而加倍剂量。

不良反应

拉罗替尼的常见副作用（发生率≥20%）包括：

• 谷草转氨酶（AST）升高
• 谷丙转氨酶（ALT）升高
• 贫血
• 肌肉骨骼疼痛
• 疲劳
• 低白蛋白血症
• 中性粒细胞减少症
• 碱性磷酸酶升高
• 咳嗽
• 白细胞减少症
• 便秘
• 腹泻
• 头晕
• 低钙血症
• 恶心
• 呕吐
• 发热
• 淋巴细胞减少症
• 腹痛

在使用拉罗替尼过程中，患者应定期进行血液检查，以监测肝功能和血液指标。如果出现严重的不良反应，应及时就医并考虑调整剂量或停药。

用药注意事项及日常保管

中枢神经系统效应

使用拉罗替尼的患者可能出现中枢神经系统（CNS）不良反应，包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。患者和护理人员应了解这些风险。如果患者出现神经系统不良反应，应避免驾驶或操作危险机械。根据严重程度，可能需要暂停或永久停用拉罗替尼。如果停止用药后恢复，应调整拉罗替尼的剂量。

骨骼骨折

使用拉罗替尼的患者可能增加骨折的风险。医生应定期评估患者是否有潜在骨折的迹象或症状，如疼痛、活动度改变或畸形。目前尚无关于拉罗替尼对已知骨折愈合或未来骨折风险影响的数据。

肝毒性

治疗的第一个月内，每两周监测一次肝功能，包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶，此后根据临床指征每月监测一次。如果出现严重的肝功能异常，应根据严重程度暂停或永久停用拉罗替尼。恢复用药时应调整剂量。

贮存方法

拉罗替尼应按照以下方法贮存：

• 温度控制：胶囊应储存在20°C-25°C下，允许在15°C-30°C的温度下运输。口服溶液应在2°C-8°C中冷藏，不要冷冻。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放拉罗替尼，防止药物受潮。
• 避光保存：远离阳光直射，光照可能会影响药物的稳定性。
• 包装完整性：拉罗替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师获取进一步指导。

特殊人群用药

不同人群在使用拉罗替尼时应注意以下事项：

• 孕妇及哺乳期妇女：孕妇慎用，建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 有生殖潜力的人群：建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内采用有效的避孕方法。男性患者也应在治疗期间和最后一次给药后1周内采取避孕措施。
• 儿童患者：儿童患者需在医生指导下使用。
• 老年患者：没有明显差异，但在医生指导下使用。
• 肝功能损害患者：轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。
• 肾功能损伤患者：对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。

拉罗替尼的使用需要患者与医生密切合作，定期进行检查和评估，以确保治疗的安全性和有效性。