舒尼替尼（Sunitinib），商品名为索坦（Sutent），是由辉瑞公司研发的一种口服小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。这种药物具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生长的多重作用。自上市以来，舒尼替尼凭借其在多种癌症治疗中的显著疗效，已成为临床上重要的靶向治疗药物之一。

适应症

甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST）

胃肠间质瘤（GIST）是一种起源于胃肠道间叶组织的肿瘤，通常由KIT或PDGFRA基因突变引起。对于那些对甲磺酸伊马替尼治疗无效或无法耐受的患者，舒尼替尼提供了一种有效的替代治疗方案。临床研究表明，舒尼替尼能够显著延长这些患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS），并且在缓解症状方面表现出色。

不能手术的晚期肾细胞癌（RCC）

肾细胞癌（RCC）是最常见的肾脏恶性肿瘤，其中约20%的患者在诊断时已经处于晚期，无法通过手术切除。舒尼替尼被广泛应用于这类患者的治疗，特别是那些无法手术的晚期肾细胞癌患者。多项临床试验显示，舒尼替尼能够显著缩小肿瘤体积，延缓疾病进展，并提高患者的生活质量。此外，舒尼替尼还被批准用于肾细胞癌的辅助治疗，以减少术后复发的风险。

其他适应症

除了上述主要适应症外，舒尼替尼还在其他一些罕见肿瘤的治疗中显示出潜力。例如，它被用于治疗胰腺神经内分泌肿瘤（pNET），并已被证明能够显著延长这些患者的无进展生存期。此外，舒尼替尼在某些类型的肉瘤和其他实体瘤中也显示出一定的疗效，但这些适应症尚需进一步的临床验证。

用药注意事项

剂量调整

舒尼替尼的推荐剂量因适应症而异。对于胃肠间质瘤（GIST）和晚期肾细胞癌（RCC），推荐剂量为50毫克，每日一次，采用4周治疗后休息2周的给药方案（即4/2给药方案）。对于肾细胞癌的辅助治疗，同样采用50毫克，每日一次的4/2给药方案，共9个6周的治疗周期。对于胰腺神经内分泌肿瘤（pNET），推荐剂量为37.5毫克，每日一次，持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。在出现不良反应时，应及时调整剂量，具体调整方案应咨询医生。

药物相互作用

舒尼替尼与某些药物的相互作用需要特别关注。与强CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素等）合用可能会增加舒尼替尼的血药浓度，从而增加不良反应的风险。在这种情况下，建议减少舒尼替尼的剂量。相反，与强CYP3A4诱导剂（如利福平、圣约翰草等）合用则可能降低舒尼替尼的血药浓度，影响治疗效果。因此，应选择无酶抑制或诱导作用的替代药物。如果必须合用，建议增加舒尼替尼的剂量。

日常注意事项

患者在使用舒尼替尼期间，应注意以下几点以保证治疗效果和安全性：

• 避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，最好在20°C至25°C的室温下保存。
• 选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止药物受潮，影响药效。
• 将药物远离阳光直射，避免光照对其稳定性产生不利影响。
• 定期监测血压，尤其是对于有高血压病史的患者，必要时调整降压药物的使用。
• 密切观察是否有出血事件或内脏穿孔的迹象，如有异常应及时就医。
• 对于有高肿瘤负荷的患者，应警惕肿瘤溶解综合征（TLS）的发生，必要时采取预防措施。

舒尼替尼作为一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，在多种癌症的治疗中表现出卓越的疗效。正确使用和管理药物，遵循医生的指导，可以最大限度地发挥其治疗潜力，同时减少不良反应的风险。