




特泊替尼(Tepotinib)、盐酸替泊替尼、Tepmetk 是一种由德国默克公司(Merck KGaA)研发的高选择性 MET 抑制剂,已在全球多个地区获得批准,用于治疗特定类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。本文将详细介绍该药物的适应症、适应人群以及使用过程中的注意事项。
特泊替尼主要适用于 MET 基因外显子 14 跳跃突变阳性的不可切除、进展和复发的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这种特定的基因突变会导致 MET 信号通路的异常激活,进而促进肿瘤的生长和扩散。特泊替尼通过高选择性地抑制 MET 激酶,阻断异常信号传导,从而达到治疗效果。
特泊替尼适用于经过基因检测确认为 MET 基因外显子 14 跳跃突变阳性的 NSCLC 患者。这类患者通常表现为侵袭性强、预后较差的肿瘤类型。此外,特泊替尼对于那些无法手术切除或已经出现远处转移的患者尤为适用。
特泊替尼的临床研究结果显示,该药物在治疗 MET 基因外显子 14 跳跃突变的 NSCLC 患者中表现出显著的疗效,能够显著延长患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。
特泊替尼可能会导致间质性肺病或肺炎的发生。如果患者在治疗过程中出现呼吸困难、咳嗽和发烧等症状,应及时就医并进行相关检查。一旦确诊为间质性肺病/肺炎,应立即停药并给予适当的治疗。
特泊替尼可能会引起肝功能损害。患者在开始治疗前应进行肝功能检查,并在治疗期间定期复查。如果出现肝功能异常,应根据医生的建议调整剂量或停药。重度肝功能损害的患者禁用特泊替尼。
特泊替尼可能导致外周水肿,表现为体重增加和呼吸困难等症状。患者在治疗期间应注意监测体重变化,如出现异常情况,应及时就医。医生会根据具体情况调整治疗方案。
特泊替尼可能对胎儿造成伤害,因此建议有生育能力的女性在治疗前进行妊娠试验,并在治疗期间及停药后一周内采取有效的避孕措施。使用全身作用激素避孕药的女性应额外加用一种屏障避孕法。有生育能力女性伴侣的男性患者也应在此期间使用屏障避孕法。
特泊替尼可能影响肾功能,患者在治疗前应进行肾功能检查,并在治疗期间定期复查。如出现肾功能异常,应及时就医并调整治疗方案。
特泊替尼与某些药物合用可能会影响其疗效或增加不良反应的风险。CYP3A 抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等)可能会增加特泊替尼的血药浓度,从而增加不良反应的发生几率和严重程度。CYP3A 诱导剂(如利福平、利福喷丁、苯妥因等)则可能降低特泊替尼的疗效。P-gp 抑制剂(如利托那韦、环孢素 A、酮康唑等)也可能增加不良反应的风险。因此,患者在使用特泊替尼期间应避免与这些药物同时使用。
特泊替尼作为一种高选择性 MET 抑制剂,为 MET 基因外显子 14 跳跃突变阳性的非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。然而,患者在使用过程中应注意上述各项注意事项,以确保治疗的安全性和有效性。
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