贝美替尼是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂，已被美国FDA批准与恩考芬尼联合使用，用于治疗BRAF V600E 或 V600K 突变引起的不可切除或转移性黑色素瘤。本文将详细介绍贝美替尼的作用与功效、用法用量以及常见副作用。

贝美替尼的作用与功效

作用机制

贝美替尼通过抑制MEK1和MEK2的活性，阻止RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。这种机制对于治疗具有BRAF突变的黑色素瘤尤为有效，因为这类突变常常导致信号通路的过度活跃，进而促进肿瘤的发展。

用法用量

贝美替尼的推荐剂量为45毫克，口服，每日两次，每次间隔约12小时。与康奈非尼联合使用时，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。贝美替尼可以在进食或空腹时服用。如果错过了一剂药物，且距离下一次服药时间不足6小时，则不应补服，而应按原定时间继续服药。如果在服用贝美替尼后出现呕吐，也不需要再次服用额外的剂量，继续按照原定计划服用下一剂即可。

对于中度和重度肝功能损害的患者，剂量需要调整。中度肝功能损害患者（总胆红素水平>正常值上限1.5倍且≤3倍，谷草转氨酶可处于任何水平）的推荐剂量为30毫克，每日两次。重度肝功能损害患者（总胆红素水平>正常值上限3倍，谷草转氨酶可处于任何水平）的推荐剂量也为30毫克，每日两次。

常见副作用

贝美替尼联合康奈非尼治疗的最常见不良反应（发生率≥25%）包括恶心、腹泻、疲劳、呕吐和腹痛。其他可能的不良反应还包括葡萄膜炎、间质性肺疾病、肝毒性、横纹肌溶解症、出血、眼毒性等。这些不良反应的严重程度可能因个体差异而异，但医生会根据具体情况调整治疗方案，以减轻不适。

用药注意事项

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女在使用贝美替尼时需要特别注意。贝美替尼可能对胎儿造成损害，因此建议有生育能力的女性在治疗期间及最后一次用药后至少30天内采取有效的避孕措施。哺乳期妇女在使用贝美替尼治疗期间和最后一次给药后3天内不要母乳喂养。老年人在使用贝美替尼时，有效性和安全性与年轻人无显著差异，但仍需根据医生的建议调整剂量。

药物储存

贝美替尼应储存在20-25°C的室温环境中，避免极端高温或低温。药物应放在原装容器中，密封保存，避免受潮。选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止药物受潮，湿度的变化可能会影响药物的稳定性。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

监测与评估

在使用贝美替尼治疗期间，定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。建议在治疗前、治疗开始后1个月以及治疗期间每2-3个月通过超声心动图或MUGA扫描评估射血分数。对于基线时射血分数<50%或低于正常值下限的患者，贝美替尼联合康奈非尼的安全性尚未确定，有心血管危险因素的患者在使用贝美替尼治疗时应密切监测。

此外，每次就诊时应评估患者的视力情况，定期进行眼科检查，以便观察新发或恶化的视力障碍，并持续跟踪最新眼科结果。如果出现急性视力丧失或其他视力障碍，应在24小时内进行眼科评估，并根据医生的建议调整治疗方案。