非唑奈坦(fezolinetant)Veozah的功效及副作用
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发布日期:2025-01-23

非唑奈坦(Fezolinetant),也称为 Veozah,是由日本安斯泰来制药研发的一种新型药物。2023年5月12日,该药物获得了美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,正式上市。同年12月7日,非唑奈坦在欧盟获批上市,为更年期女性提供了新的治疗选择。非唑奈坦是首个用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状(VMS)的口服非激素类NK3受体拮抗剂。

非唑奈坦的功效及副作用

功效

非唑奈坦主要用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状,如潮热。这些症状通常表现为突然的体温升高、出汗和心悸,严重影响女性的生活质量。非唑奈坦通过阻断神经激肽3(NK3)受体,减少血管舒缩症状的发生频率和强度,从而缓解更年期带来的不适。

除了缓解潮热,非唑奈坦还能够改善更年期相关的情绪波动和睡眠障碍。许多更年期女性在夜间因潮热而难以入睡,导致白天精神不佳。非唑奈坦的使用可以显著提高睡眠质量和日常生活能力,帮助女性更好地应对更年期的挑战。

副作用

非唑奈坦虽然疗效显著,但也有一些常见的副作用。这些副作用主要包括:

  • 腹痛
  • 腹泻
  • 失眠
  • 背痛
  • 潮热加重
  • 肝转氨酶升高

在使用非唑奈坦的过程中,部分患者可能会出现神经系统不良反应,如头痛、头晕等。消化系统不良反应也比较常见,例如恶心、呕吐。此外,肝功能异常也是一个重要的副作用,需要定期监测肝功能指标,如ALT、AST、ALP和总胆红素水平。

用药注意事项

肝功能监测

在开始使用非唑奈坦之前,医生会进行基线肝脏实验室检查,评估肝功能和损伤。如果ALT或AST≥2倍正常上限(ULN)或总胆红素≥2倍ULN,不应开始使用非唑奈坦。治疗开始后的前3个月、6个月和9个月,建议每月进行随访肝脏实验室检查。如果患者出现可能提示肝损伤的体征或症状,如新发疲劳、食欲减退、恶心、呕吐、瘙痒、黄疸、粪便苍白、尿色深或腹痛,应立即停用非唑奈坦并寻求医疗护理。

肾功能监测

非唑奈坦不适用于严重肾功能损害(eGFR 15-<30 ml/min/1.73m²)或终末期肾病(eGFR <15 ml/min/1.73m²)的患者。对于轻度(eGFR 60-<90 ml/min/1.73m²)或中度(eGFR 30-<60 ml/min/1.73m²)肾功能损害的患者,不建议调整非唑奈坦的剂量。在使用过程中,应定期监测肾功能指标,以确保药物的安全使用。

药物相互作用

非唑奈坦是CYP1A2的底物,与弱、中、强CYP1A2抑制剂合用会增加非唑奈坦的血浆Cmax和AUC。因此,非唑奈坦禁忌与CYP1A2抑制剂同时使用。患者在使用非唑奈坦期间,应避免服用其他可能产生相互作用的药物,并告知医生所有正在使用的药物,以便医生评估潜在的相互作用风险。

非唑奈坦是一种有效的治疗更年期血管舒缩症状的药物,但患者在使用过程中需要注意肝功能和肾功能的监测,避免与CYP1A2抑制剂等药物发生相互作用。遵循医生的指导,定期进行相关检查,可以最大程度地发挥非唑奈坦的疗效,减少不良反应的发生。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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