卡帕塞替尼（Capivasertib）是一种新型的小分子AKT抑制剂，主要适用于激素受体阳性、人类表皮生长因子受体2阴性（HR+/HER2-）的晚期或转移性乳腺癌患者。该药物通过靶向抑制AKT1、AKT2和AKT3三种亚型，阻断PI3K/AKT信号通路的异常激活，从而发挥其抗肿瘤作用。本文将详细介绍卡帕塞替尼的功效及常见副作用，并提供一些用药注意事项。

卡帕塞替尼的功效及副作用

主要功效

卡帕塞替尼的主要功效在于其对HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌的治疗效果。该药物通过抑制AKT蛋白激酶家族中的三种亚型，阻断了PI3K/AKT信号通路的异常激活，从而减缓肿瘤的生长和扩散。2023年11月，卡帕塞替尼在美国获得批准，与氟维司群联合使用，显著提高了患者的生存率和生活质量。

常见副作用

卡帕塞替尼虽然疗效显著，但也伴随着一些常见的副作用。最常见的不良反应（发生率≥20%）包括实验室异常，如腹泻、皮肤不良反应、随机血糖升高、淋巴细胞减少、血红蛋白降低、空腹血糖升高、恶心、疲劳、白细胞减少、甘油三酯升高、中性粒细胞减少、肌酐升高、呕吐和口炎。

严重副作用及应对措施

卡帕塞替尼的严重副作用主要包括高血糖、腹泻和皮肤不良反应。患者在接受治疗期间可能会出现严重的高血糖，伴有酮症酸中毒。因此，医生会在治疗前评估患者的空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c），并在治疗过程中定期监测这些指标。对于出现高血糖症状的患者，应立即联系医疗保健专业人员。

腹泻也是卡帕塞替尼常见的副作用之一，严重时可导致脱水。患者应增加口服液体摄入，并在出现腹泻迹象时及时采取止泻治疗。根据腹泻的严重程度，医生可能会暂停用药、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

皮肤不良反应包括多形性红斑（EM）、手掌-足底红肿、嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。医生会监测患者皮肤不良反应的体征和症状，并建议尽早咨询皮肤科医生。根据皮肤不良反应的严重程度，医生可能会暂停用药、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

用药注意事项及日常管理

用药前的评估

在开始使用卡帕塞替尼治疗前，医生会进行一系列评估，以确保药物的安全性和有效性。这些评估包括检测患者的空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c）。此外，医生还会评估患者是否有PIK3CA/AKT1/PTEN基因突变，以确定患者是否适合使用卡帕塞替尼。

用药期间的监测

在使用卡帕塞替尼治疗期间，患者需要定期监测血糖、肝功能等指标。治疗前和治疗期间，每两周至少评估一次空腹血糖（FG），从第二个月开始每月至少评估一次。每三个月监测一次HbA1c。此外，患者还需要定期监测肝功能，特别是在治疗的前3个月内每2周监测一次，之后每月监测一次。

特殊人群用药注意事项

对于特定人群，如孕妇、哺乳期女性、有生殖潜力的男性和女性、儿童和老年人，以及肝肾功能损害的患者，使用卡帕塞替尼时需特别注意。孕妇应避免使用卡帕塞替尼，因为该药物可能会对胎儿造成伤害。哺乳期女性在使用卡帕塞替尼治疗期间不应母乳喂养。具有生殖潜力的男性和女性应在治疗期间和治疗结束后的一段时间内使用有效的避孕措施。老年人和肝肾功能损害的患者需在医生指导下调整剂量。

药物相互作用

卡帕塞替尼可能与强CYP3A抑制剂、强和中度CYP3A诱导剂等药物发生相互作用。因此，患者在使用卡帕塞替尼时应避免与其他可能产生相互作用的药物同服。具体药物相互作用的信息应咨询医学顾问。

储存方法

卡帕塞替尼应保存在原包装中，以保持20°C至25°C（68°F至77°F）的稳定性。允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内变化。患者应将未使用的片剂保存在20°C至25°C（68°F至77°F）的容器中，并在45天后丢弃。

价格信息

卡帕塞替尼的价格因规格不同而有所差异。老挝卢修斯生产的卡帕塞替尼，160mg*64片规格的价格约为370美元，200mg*64片规格的价格约为444美元。