恩曲替尼（Entrectinib）是一种用于治疗特定类型癌症的靶向治疗药物，主要适用于携带NTRK基因融合的实体瘤患者和ROS1阳性的非小细胞肺癌患者。该药物由罗氏公司（Roche）研发，已于2019年在美国获得FDA批准上市，并于2022年在中国正式获批。本文将详细介绍恩曲替尼的用法用量、适应症、剂型、不良反应及用药注意事项。

恩曲替尼的用法用量及适应症

患者选择

根据肿瘤或血浆标本中ROS1重排的存在情况，选择使用恩曲替尼治疗转移性非小细胞肺癌的患者。使用血浆标本进行检测仅适用于无法获得肿瘤组织进行检测的患者。对于局部晚期或转移性实体瘤患者，根据肿瘤或血浆标本中NTRK基因融合的存在，选择使用恩曲替尼治疗。使用血浆标本进行检测同样仅适用于无法获得肿瘤组织进行检测的患者。

治疗前的评估和测试

在开始恩曲替尼治疗之前，医生需要对患者进行一系列评估和测试，包括左心室射血分数、血清尿酸水平、QT间期和电解质的测定。这些评估有助于确保患者在使用恩曲替尼时的安全性。

剂型概述

恩曲替尼有两种剂型：100mg和200mg的胶囊。医生应根据所需剂量和患者需求开具最合适的剂型。100mg和200mg的胶囊适用于可吞服整粒胶囊且剂量为100mg倍数的患者。制成口服混悬液的胶囊适用于吞咽胶囊有困难或无法吞咽胶囊或需要肠内给药（如胃管或鼻胃管）的患者，剂量增量为10mg时，仅使用作为混悬液制备的胶囊。50mg的恩曲替尼口服微丸适用于吞咽胶囊有困难或无法吞咽胶囊但可以吞咽软食物且剂量为50mg倍数的患者。微丸不得用于制备混悬液或肠道给药，因为微丸可能会堵塞肠道。

用药注意事项及日常管理

不良反应

最常见的不良反应（≥20%）包括疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。建议患者在使用恩曲替尼期间密切关注这些症状，并及时与医生沟通。

特殊人群用药

孕妇服用恩曲替尼可能会对胎儿造成伤害，目前尚无孕妇使用该药物的可靠数据。孕妇应特别注意恩曲替尼可能对胎儿造成的潜在风险。哺乳期妇女在接受恩曲替尼治疗期间及停药后7天内应暂停母乳喂养，以防止药物对婴儿产生不良影响。建议有生育能力的女性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后至少5周内采取有效的避孕措施。同时，建议有女性伴侣的男性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后3个月内也采取有效的避孕措施。

药物相互作用

恩曲替尼可导致QTc间期延长，因此应避免与已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。恩曲替尼与中度和强CYP3A抑制剂合用会增加恩曲替尼的血药浓度，可能会增加不良反应的频率或严重程度。成人和2岁及以上的儿童患者应避免强或中度CYP3A抑制剂与恩曲替尼同时使用。如果无法避免合并用药，应减少恩曲替尼的剂量。轻度和中度肾功能损害的患者无需调整恩曲替尼的剂量，但严重肾功能损害患者的研究尚未进行。中度至重度肝功能损害患者在使用恩曲替尼时，应更频繁地监测恩曲替尼相关不良反应，因为这些患者出现不良反应的风险可能会增加。

储存方法

恩曲替尼胶囊的适宜储存条件为室温20°C至25°C，应保留在原包装内并确保瓶盖紧闭，以防受潮。恩曲替尼口服微丸同样需存放于20°C至25°C的室温环境中，并保持其原包装以有效防潮。请将恩曲替尼及所有药品放置于儿童无法触及的安全位置。

有效期

恩曲替尼的有效期为24个月。患者在购买和使用恩曲替尼时，应注意检查药品的生产日期和有效期，避免使用过期药品。

价格信息

恩曲替尼的价格因地区和规格不同而有所差异。在国内，正版恩曲替尼的价格为407美元/盒（100mg×30粒装），而更大规格的包装（如200mg×90粒）价格约为2072美元/盒。在香港，200mg*90粒的售价为9564美元。恩曲替尼已经在中国上市，并进入中国医保，市面上目前有仿制药。患者可通过正规的医疗服务机构进行购买，注意甄别药品真伪，避免购买假药劣药。