普拉替尼(Pralsetinib)是一种高效的受体酪氨酸激酶RET抑制剂，主要适用于携带RET基因突变的非小细胞肺癌和甲状腺癌的治疗。该药物由美国罗氏下属的Blueprint Medicines Corporation研发，于2021年3月24日在中国获批上市，并于2022年纳入中国医保。普拉替尼的推荐剂量为400毫克，每日一次，空腹服用。本文将详细介绍普拉替尼的药物信息及其使用注意事项。

药物信息

药物基本信息

普拉替尼的主要成分是Pralsetinib，剂型为胶囊制剂，性状为淡蓝色、不透明的硬质羟丙基甲基纤维素(HPMC)胶囊。该药物适用于经FDA批准的检测确认存在RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)，以及需要全身治疗且放射性碘难治性(如果放射性碘适用)的RET融合阳性晚期或转移性甲状腺癌。

普拉替尼的常见不良反应包括肌肉骨骼疼痛、便秘、高血压、腹泻、疲劳、水肿、发热和咳嗽。最常见的3-4级实验室异常包括淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白减少、磷酸盐减少、白细胞减少、钠减少、谷草转氨酶(AST)增加、谷丙转氨酶(ALT)增加、钙减少(校正后)、血小板减少、碱性磷酸酶增加、钾增加、钾减少和胆红素增加。

药代动力学

单次给药普拉替尼60毫克至600毫克后，达到峰值浓度的中位时间(Tmax)为2至4小时。单次给药普拉替尼的平均(±标准差)血浆消除半衰期(T½)为15.7小时(9.8)，多次给药普拉替尼为20小时(11.7)。患者在使用普拉替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

普拉替尼应储存在20-25°C的室温中，避免暴露在极端高温或低温环境中。选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止药物受潮。普拉替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。普拉替尼的有效期为24个月。

药物相互作用

普拉替尼与强效或中度CYP3A诱导剂联合使用可减少普拉替尼的暴露量，可能降低其疗效。应避免普拉替尼与这些药物联合使用。如果不可避免，应增加普拉替尼的剂量。常见的强效CYP3A诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥和圣约翰草等。

普拉替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

用药注意事项

剂量调整

针对不良反应的推荐减量方案和剂量调整方案请咨询医学顾问。如果错过一剂普拉替尼，可在当天尽快追加服药，第二天继续按照每日常规剂量服用普拉替尼。如果在服用普拉替尼后出现呕吐，请不要追加剂量，需按照用药计划继续服用下一剂量。

普拉替尼的推荐剂量为400毫克，每日一次，空腹服用。患者在服用普拉替尼前至少2小时和服用后至少1小时不可进食。继续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

特殊人群用药

预付服用普拉替尼可能会对胎儿造成损害，需告知孕妇用药对胎儿的潜在风险，建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。建议有生殖能力的女性在普拉替尼治疗期间和末次给药后2周内，采取有效的非激素避孕药；建议有生殖能力女性伴侣的男性患者在普拉替尼治疗期间和末次给药后1周内，采取有效的避孕措施。

安全性和有效性已在12岁及以上RET融合阳性甲状腺癌的儿童患者中得到证实，儿童患者需要在医生指导下使用。老年患者没有明显差异，也应在医生指导下使用。

定期监测

患者在使用普拉替尼时，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。定期进行血液检查，监测血常规和生化指标，及时发现和处理潜在的不良反应。

患者在使用普拉替尼期间，应保持良好的生活习惯，避免吸烟和饮酒，保持充足的休息和合理的饮食，增强身体免疫力，提高治疗效果。