图卡替尼（Tucatinib）是一种口服的HER2酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗HER2阳性的乳腺癌，尤其是已经扩散到身体其他部位的晚期或转移性乳腺癌。图卡替尼通过选择性抑制HER2酪氨酸激酶的活性，阻止癌细胞的生长和增殖，从而发挥其抗癌作用。

作用与功效

主要适应症

图卡替尼的主要适应症是HER2阳性的转移性乳腺癌。这种癌症类型在确诊时，常常已经扩散到大脑，图卡替尼因其良好的入脑活性，能够显著降低脑转移患者的疾病进展或死亡风险。在一项临床试验中，图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨的三联疗法将脑转移患者的疾病进展或死亡风险降低了52%。

治疗机制

图卡替尼通过选择性抑制HER2酪氨酸激酶的活性，阻断HER2信号通路，从而抑制癌细胞的生长和增殖。HER2是一种在某些乳腺癌细胞表面过表达的蛋白质，与肿瘤的侵袭性和不良预后密切相关。图卡替尼的这种特异性抑制作用，使其在治疗HER2阳性乳腺癌方面表现出色。

联合治疗

图卡替尼通常与其他抗癌药物联合使用，以提高治疗效果。最常见的联合治疗方案是图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨的三联疗法。这种联合治疗不仅可以提高疗效，还能更好地控制病情，延长患者的生存时间。

用法用量与注意事项

用法用量

图卡替尼的推荐剂量为每天两次，每次300毫克。患者可以在饭前或饭后服用，但应尽量在每天同一时间服用，以维持药物浓度的稳定。治疗期间，患者应定期进行体检和血液检查，以监测药物的疗效和副作用。

常见副作用

图卡替尼的常见副作用包括腹泻、恶心、呕吐、疲劳、食欲减退和手足综合征等。其中，腹泻是最常见的副作用之一，严重时可能导致脱水、低血压、急性肾损伤甚至死亡。因此，患者在出现腹泻时应及时与医生联系，并按临床指示进行止泻治疗。

严重副作用及处理

图卡替尼较少见但严重的副作用包括肝功能异常和心脏问题。在治疗过程中，患者需要定期监测肝功能和心脏健康状况。如果出现严重的肝功能异常，应根据肝毒性的严重程度，中断剂量，减少剂量或永久停用图卡替尼。同样，如果出现心脏问题，也应及时与医生联系并调整治疗方案。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女应避免使用图卡替尼，因为它可能对胎儿或婴儿造成不良影响。建议有生育潜力的女性在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效的避孕措施。同时，建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内也采取有效的避孕措施。

肝功能不全患者的用药

肝功能不全的患者在使用图卡替尼时需特别谨慎。肝功能损害的定义为总胆红素（TBIL）＞1.5倍正常上限，或AST/ALT＞2.5倍正常上限。对于这些患者，应密切监测肝功能指标，并根据临床指征调整剂量。

药物储存

图卡替尼应放在原装容器中，密封保存，避免与空气接触和受潮。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。图卡替尼的有效期为24个月，患者应在有效期内使用药物。

图卡替尼作为一种重要的HER2阳性乳腺癌治疗药物，其在临床上的应用前景广阔。患者在使用图卡替尼时，应严格按照医生的指示进行治疗，定期监测相关指标，以便及时发现和处理可能的副作用。