瑞戈非尼（Regorafenib）是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗某些类型的癌症，特别是对标准治疗无反应的恶性肿瘤。它通过抑制肿瘤血管生成和肿瘤细胞的增殖，发挥其抗癌作用。本文将详细介绍瑞戈非尼的作用与功效、用法用量、副作用以及注意事项。

瑞戈非尼的作用与功效

主要作用机制

瑞戈非尼是一种小分子口服药物，主要通过抑制多种激酶来发挥作用。这些激酶包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）和 Raf 激酶。通过抑制这些激酶，瑞戈非尼能够有效地阻止肿瘤血管的生成，抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，从而达到治疗癌症的目的。

适应症

瑞戈非尼被广泛用于治疗多种类型的癌症，主要包括：

• 转移性结直肠癌：适用于曾接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康治疗的患者，以及曾接受过抗 VEGF 和抗 EGFR 治疗的患者。
• 胃肠间质瘤：适用于伊马替尼和舒尼替尼治疗失败的患者。
• 肝细胞癌：适用于索拉非尼治疗失败的患者。

临床研究表明，瑞戈非尼能够显著延长患者的生存期，改善生活质量，抑制肿瘤生长，控制症状，并提高治疗反应率。

用法用量

瑞戈非尼的推荐剂量为每天 160 毫克（约为 5.58 美元），每日一次，每个治疗周期为 28 天。患者应在每天同一时间空腹服用，最好是在餐后 1 小时或餐前 2 小时。如果错过了一次剂量，不应在下一次服药时间前补服，而应跳过漏服的剂量，继续按常规时间服用。

治疗过程中，医生会根据患者的具体情况调整剂量。常见的副作用包括疲倦、食欲下降等，患者应定期监测肝功能和出血状况，防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项

肝毒性

临床试验中，部分患者在接受瑞戈非尼治疗后出现了严重的药物性肝损伤，甚至导致死亡。因此，在开始治疗前，医生会要求患者进行肝功能检测，包括谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素。治疗的前两个月，患者应每两周监测一次肝功能，之后每月监测一次，或根据临床需要更频繁地监测。

如果肝功能指标升高，医生可能会暂停用药，待指标恢复正常后再决定是否继续治疗。严重肝功能异常的患者可能需要永久停用瑞戈非尼。

感染和出血

使用瑞戈非尼可能会增加感染和出血的风险。患者应密切关注身体状况，一旦出现感染迹象或出血症状，应立即就医。对于 3 级或 4 级感染，或任何级别的恶化感染，应停止使用瑞戈非尼。对于严重或危及生命的出血，也应永久停用该药。

接受华法林治疗的患者应更频繁地监测国际标准化比率（INR），以调整抗凝治疗方案，避免出血风险。

其他注意事项

瑞戈非尼可能与其他药物发生相互作用，尤其是与强效 CYP3A4 诱导剂和抑制剂。患者应避免同时使用利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草等药物。同时，应避免使用克拉霉素、葡萄柚汁、伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、泰利霉素和伏立康唑等强 CYP3A4 抑制剂。

瑞戈非尼还可能增加胃肠道穿孔或瘘管的风险，患者应定期进行胃肠道检查。使用瑞戈非尼还可能导致皮肤毒性，如皮疹、手足综合征等，医生会根据皮肤毒性的严重程度和持续性调整剂量或暂停用药。

患者在治疗期间应定期监测血压，尤其是在治疗的前 6 周，每周监测一次血压。对于严重或无法控制的高血压，医生可能会暂时或永久停用瑞戈非尼。

日常注意事项

存储条件

瑞戈非尼应储存在 20°C 至 25°C 的环境下，允许在 15°C 至 30°C 的温度范围内运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以防药物结构和药效发生变化。此外，应将药物放置在干燥、通风良好的地方，避免受潮。

瑞戈非尼应放在原装容器中，密封保存，不要与其他药物混合或转移，以免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏，应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

生活方式建议

在使用瑞戈非尼期间，患者应注意饮食健康，避免摄入过多油腻和高糖食物。适量运动有助于提高身体免疫力，但应避免剧烈运动，以免加重身体负担。保持良好的心理状态，积极面对治疗，有助于改善治疗效果。

患者应定期复诊，与医生保持沟通，及时反馈身体状况和药物副作用。医生会根据患者的具体情况调整治疗方案，确保治疗的安全性和有效性。

药物相互作用

瑞戈非尼可能与多种药物发生相互作用，影响药效。患者在使用其他药物时，尤其是处方药、非处方药、维生素和草药补充剂，应告知医生。医生会评估潜在的药物相互作用，调整用药方案，确保治疗的安全性和有效性。

患者在治疗期间应避免饮酒，因为酒精可能增加肝脏负担，加重肝毒性。此外，应避免吸烟，烟草中的有害物质可能影响药物代谢，降低药效。