




布格替尼(Brigatinib),也被称为布吉替尼、Alunbrig、安伯瑞、布吉他滨、布加替尼、卡布宁布格替尼、AP26113,是一种用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌的靶向药物。正确使用布格替尼不仅能够提高治疗效果,还能减少不必要的副作用。本文将详细介绍布格替尼的用法用量及其注意事项。
布格替尼的推荐剂量为前7天每天一次口服90毫克,之后增加剂量至每天一次口服180毫克。这种逐步增加剂量的方法有助于减轻药物的不良反应。患者应根据医生的指导继续服用布格替尼,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
如果患者漏服了一剂布格替尼或在服药后发生呕吐,不应补充漏服的剂量,而应在下次服药时间服用规定剂量。这样可以避免药物浓度过高带来的风险。
布格替尼可以在饭前或饭后服用,但建议患者每天在同一时间服用,以保持稳定的血药浓度。患者应整片吞服药片,不要压碎或咀嚼药片,以免影响药物的吸收。
如果患者因不良反应以外的原因中断布格替尼治疗14天或更长时间,则在增加至既往耐受剂量前,以90毫克每日一次的剂量恢复治疗,持续7天。这有助于患者逐渐适应药物,减少不良反应的发生。
在开始布格替尼治疗前,应先控制患者的血压。治疗2周后监测血压,此后至少每月监测一次。如果尽管接受了最佳抗高血压治疗,仍发生3级高血压,应暂停服用布格替尼。消退或改善至1级后,以相同剂量继续布格替尼治疗。对于4级高血压或3级高血压复发,应考虑永久停止布格替尼治疗。
在布格替尼治疗期间,应监测心率和血压。如果无法避免伴随使用已知可引起心动过缓的药物,则应更频繁地监测患者。对于症状性心动过缓,应暂停服用布格替尼,并评估已知可引起心动过缓的合并用药。如果未发现有影响的合并用药,则如发生危及生命的心动过缓应永久停用布格替尼。
患者应报告任何视觉症状。出现新的或恶化的2级或以上视觉症状的患者,应暂停服用布格替尼并进行眼科评价。在2级或3级视觉障碍恢复至1级严重程度或基线时,应降低剂量继续布格替尼治疗。如发生4级视觉障碍应永久停止布格替尼治疗。
患者应报告任何原因不明的肌肉疼痛、压痛或无力。在布格替尼治疗期间应监测CPK水平。如果发生3级或4级CPK升高伴2级或以上肌肉疼痛或无力,应暂停服用布格替尼。在缓解或恢复至1级CPK升高或基线后,以相同剂量或降低的剂量继续布格替尼治疗。
在布格替尼治疗期间监测脂肪酶和淀粉酶。如果发生3级或4级胰酶升高,应暂停布格替尼治疗。在消退或恢复至1级或基线时,以相同剂量或降低剂量继续布格替尼治疗。
在布格替尼治疗期间,尤其是前3个月内,监测AST、ALT和总胆红素。如果发生3级或4级肝酶升高伴胆红素≤2×ULN,暂停布格替尼治疗。在消退或恢复至1级或以下(≤3×ULN)或基线时,以降低剂量恢复布格替尼治疗。如果在无胆汁淤积或溶血的情况下发生2-4级肝酶升高伴总胆红素升高大于2×ULN,则永久停用布格替尼。
开始使用布格替尼前应评估空腹血清葡萄糖,此后定期监测。根据需要开始或优化降糖药物治疗。如果通过最佳医疗管理仍无法充分控制高血糖,则应暂停服用布格替尼直至充分控制高血糖,并考虑降低布格替尼的剂量或永久停用布格替尼。
布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合并用药会增加布格替尼的血浆浓度,可能增加不良反应的发生率。应避免布格替尼与这些药物合并用药。如果无法避免同时给予强效或中效CYP3A抑制剂,则应按照建议调整剂量。
患者在服用布格替尼期间应保持合理的饮食和健康的生活方式。均衡的饮食、适量的运动和充足的休息有助于提高身体的抵抗力,减少药物的不良反应。患者应避免吸烟和饮酒,这些习惯可能会影响药物的效果。
患者应定期复诊,以便医生评估治疗效果和监测不良反应。复诊时,患者应如实告知医生自己的身体状况和任何不适,以便医生及时调整治疗方案。同时,患者应按照医生的指导进行必要的实验室检查,如血液检查、肝功能检查等。
布格替尼应遮光、密封、在干燥处保存。温度控制:布格替尼应在原包装中不超过30℃保存。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。防潮防湿:选择干燥、通风良好的地方存放布格替尼,防止药物受潮,湿度的变化也可能对布格替尼的稳定性产生负面影响。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。避光保存:布格替尼应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。
布格替尼可能会对胎儿造成危害,因此不建议孕妇使用。应告知育龄期女性对胎儿的潜在风险。建议育龄期女性在布格替尼治疗期间和末次给药后至少4个月内使用有效的非激素避孕措施。建议有生育能力女性伴侣的男性在治疗期间和布格替尼末次给药后至少3个月内采取有效的避孕措施。
由于哺乳婴儿可能会出现不良反应,应建议哺乳期女性在布格替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。
目前尚无儿科患者使用布格替尼的有效性和安全性数据,因此不建议儿童使用布格替尼。
在≥65岁患者和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异,建议在医生的指导下进行使用。
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