AMG510，通用名为Sotorasib，商品名为LUMAKRAS，是由美国安进公司（Amgen）研发的一种针对KRAS G12C突变的靶向治疗药物。2021年5月28日，美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准了AMG510的上市，用于治疗至少接受过一种前期全身性治疗的KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

AMG510的作用功效

靶向KRAS G12C突变

AMG510是一种高度选择性的KRAS G12C抑制剂，能够特异性地结合到KRAS G12C突变蛋白的开关II口袋，将其锁定在非活性状态，从而阻断KRAS信号传导。这种机制有效地抑制了肿瘤细胞的增殖和存活，对于携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者具有显著的治疗效果。

临床试验数据

在一项关键的临床试验中，AMG510被用于治疗124名局部晚期或转移性KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者。这些患者之前都接受过至少一种化疗或免疫疗法，但疾病仍然进展。试验结果显示，AMG510的客观缓解率为36%，其中58%的患者缓解持续时间达到了6个月或更长。此外，AMG510还显示出良好的耐受性，主要不良反应包括腹泻、乏力、恶心等，但大多数为轻度至中度。

治疗效果

AMG510不仅能够减小肿瘤的体积，还能延长患者的生存期并改善生活质量。在临床试验中，患者在接受AMG510治疗后，肿瘤缩小的比例显著增加，部分患者甚至达到了完全缓解。此外，AMG510的长期疗效也得到了验证，许多患者的缓解持续时间超过了6个月，这为非小细胞肺癌患者提供了新的希望。

用药注意事项

肝功能监测

AMG510可能导致肝功能异常，因此在治疗期间需要定期监测肝功能。在前3个月的治疗中，建议每3周进行一次肝功能检测，之后根据临床需要每月监测一次。如果出现肝功能异常，应立即停药并咨询医生。

剂量调整

AMG510的推荐剂量为960毫克，每日一次，口服。对于出现严重不良反应的患者，医生可能会根据具体情况调整剂量或暂停用药。患者应严格按照医生的指导服用，不得自行增减剂量。

常见副作用管理

常见的副作用包括腹泻、乏力、恶心、肝功能异常等。大多数副作用为轻度至中度，可以通过对症治疗得到缓解。例如，腹泻可以通过补充水分和电解质来管理，乏力可以通过适当的休息和营养支持来缓解。如果出现严重的不良反应，应及时就医。