




艾拉司群(Elacestrant),也称为依拉司群、奥塞杜,是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD),主要用于治疗雌激素受体(ER)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌。这种药物在2023年1月获得了美国FDA的批准,为患有此类癌症的绝经后女性和成年男性提供了新的治疗选择。艾拉司群通过与雌激素受体结合,阻断雌激素的作用,从而减缓或阻止肿瘤的生长。本文将详细介绍艾拉司群的功效与副作用。
艾拉司群的主要功效在于其对雌激素受体阳性的乳腺癌细胞具有显著的抑制作用。这种药物通过选择性地降解雌激素受体,减少雌激素对肿瘤细胞的刺激,从而达到抑制肿瘤生长的目的。以下是艾拉司群的主要功效和常见副作用。
1. **抑制肿瘤生长**:艾拉司群能够有效地与雌激素受体结合,阻断雌激素对乳腺癌细胞的促进作用,从而抑制肿瘤的生长和扩散。
2. **改善生存率**:对于ER阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者,艾拉司群的使用可以延长无进展生存期,提高患者的生存率。
3. **治疗耐药性**:对于那些已经对其他内分泌治疗产生耐药性的患者,艾拉司群仍能表现出良好的疗效。
1. **肌肉骨骼疼痛**:这是艾拉司群最常见的副作用之一,约有10%以上的患者会出现肌肉骨骼疼痛的症状。患者可能会感到关节疼痛、肌肉酸痛等不适。
2. **消化系统反应**:恶心、呕吐、腹泻和便秘也是常见的副作用。这些症状通常在治疗初期出现,随着身体逐渐适应药物,症状可能会减轻。
3. **血脂异常**:艾拉司群可能导致血脂水平异常,包括胆固醇升高和甘油三酯升高。因此,患者在用药期间需要定期监测血脂水平。
4. **肝功能异常**:部分患者可能会出现肝功能异常,如AST和ALT升高等。因此,医生会建议患者定期进行肝功能检查。
为了确保艾拉司群的安全有效使用,患者在用药过程中需要注意以下事项。这些注意事项涵盖了药物的使用方法、存储条件以及特定人群的用药指导。
1. **剂量与用法**:艾拉司群的推荐剂量为每日一次,每次345mg,随食物口服。患者应在每天同一时间服用药物,以保持稳定的血药浓度。
2. **漏服处理**:如果患者漏服了一次剂量超过6小时或出现呕吐,应跳过该剂量,并在第二天的常规时间服用下一次剂量。
3. **药物相互作用**:避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用,因为这些药物可能会影响艾拉司群的代谢,增加不良反应的风险或降低药效。
1. **肝功能损害患者**:严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者应减少剂量至258mg,每日一次。轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者不建议调整剂量。
2. **孕妇与哺乳期妇女**:根据动物实验结果,艾拉司群可能对胎儿造成伤害。因此,孕妇和有生育潜力的女性在使用艾拉司群期间应采取有效的避孕措施。哺乳期妇女在用药期间及停药后一周内应暂停母乳喂养。
1. **温度控制**:艾拉司群应储存在20℃至25℃的环境下,允许温度范围为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以防药物结构和药效发生变化。
2. **防潮防湿**:选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群,防止药物受潮。湿度的变化可能会影响药物的稳定性。
3. **避光保存**:艾拉司群应远离阳光直射,存放在避光的地方或使用不透明的容器保护药物免受光照影响。
艾拉司群作为一种新型的选择性雌激素受体降解剂,为ER阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者提供了重要的治疗选择。虽然该药物具有显著的治疗效果,但也伴随着一系列的副作用。患者在使用艾拉司群时,应严格按照医生的指导进行,定期监测相关指标,及时调整治疗方案,以确保安全和有效的治疗效果。
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