仑伐替尼(Lenvima)药效及作用
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文章来源:药队长
发布日期:2025-01-14

仑伐替尼(Lenvima)是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,具有显著的抗肿瘤作用。它通过阻断多种调节因子,包括VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFRα、KIT、RET等,从而抑制肿瘤的生长和扩散。仑伐替尼主要用于治疗侵袭性、局部晚期或转移性分化型甲状腺癌,以及不可手术切除的肝细胞癌。本文将详细介绍仑伐替尼的作用机制、临床应用及用药注意事项。

仑伐替尼的作用与临床应用

作用机制

仑伐替尼通过抑制多个关键的受体酪氨酸激酶(RTKs),发挥其抗肿瘤作用。这些受体包括血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)、血小板衍生生长因子受体(PDGFRα)、KIT和RET。通过阻断这些受体的信号传导,仑伐替尼可以有效地抑制肿瘤血管生成,减少肿瘤的血液供应,进而抑制肿瘤的生长和扩散。

临床应用

仑伐替尼的主要临床应用包括:

  • 甲状腺癌:用于治疗侵袭性、局部晚期或转移性分化型甲状腺癌。临床研究表明,仑伐替尼可以显著延长患者的无进展生存期,提高客观缓解率。
  • 肝细胞癌:作为一线治疗药物,用于无法进行手术切除的肝细胞癌患者。仑伐替尼在中位无进展生存期和客观有效率方面均表现出显著的疗效,优于目前唯一的晚期肝癌一线治疗靶向药物索拉非尼。

药物优势

仑伐替尼作为一种多靶点抑制剂,具有以下优势:

  • 多靶点作用:通过同时抑制多个关键的受体酪氨酸激酶,仑伐替尼可以更全面地阻断肿瘤的生长和扩散路径。
  • 高疗效:临床试验结果显示,仑伐替尼在治疗甲状腺癌和肝细胞癌方面具有较高的客观缓解率和较长的无进展生存期。
  • 口服方便:仑伐替尼为口服药物,患者使用方便,依从性较好。

用药注意事项

高血压管理

仑伐替尼治疗过程中,高血压是一个常见的不良反应。患者在接受治疗前应确保血压得到良好控制。如果患者已知有高血压,应在开始仑伐替尼治疗前接受稳定的降压治疗至少1周。在治疗期间,应定期监测血压,根据患者的具体情况调整治疗方案。如果血压升高,应及时开始或调整降压药物的使用。

动脉瘤和动脉夹层的风险

使用仑伐替尼的患者中,有报告出现动脉瘤和动脉夹层的情况。特别是对于有高血压或动脉瘤病史的患者,应在开始仑伐替尼治疗前慎重考虑这种风险。医生应定期监测患者的血压和心血管状况,及时发现并处理相关问题。

蛋白尿的管理

仑伐替尼治疗过程中,患者可能出现蛋白尿。蛋白尿通常在治疗早期出现,应定期监测尿蛋白。如果尿试纸法检测到蛋白尿≥2+,可能需要暂停给药、调整剂量或停药。在严重情况下,如出现肾病综合征,应立即停用仑伐替尼。

甲状腺功能障碍的监测

仑伐替尼治疗过程中,患者可能出现甲状腺功能减退症。应在治疗开始前及治疗期间定期监测甲状腺功能。甲状腺功能减退症应根据标准医学实践进行治疗,以维持甲状腺功能正常。医生应定期监测促甲状腺激素(TSH)水平,并根据患者的治疗目标调整甲状腺激素的给药量。

伤口愈合并发症的预防

接受仑伐替尼治疗的患者中,有报告出现伤口愈合延迟的情况。对于需要进行大型外科手术的患者,应考虑暂停仑伐替尼治疗。手术后的重新用药时机应根据伤口愈合情况由医生决定。

颌骨骨坏死的风险

在接受仑伐替尼治疗的患者中,有报告出现颌骨骨坏死(ONJ)的情况。特别是在与骨吸收抑制药和/或其他血管生成抑制剂同时或序贯使用时,应特别谨慎。患者在治疗前应进行牙科检查,并采取适当的牙科保护措施。对于有静脉注射双膦酸盐治疗史的患者,应尽量避免进行侵入性牙科手术。

胚胎-胎儿毒性

妊娠女性服用仑伐替尼可能会对胎儿造成伤害。因此,妊娠女性应被告知仑伐替尼对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在仑伐替尼治疗期间和末次剂量后至少30天内采取有效的避孕措施。

价格参考

仑伐替尼的价格因地区和销售渠道的不同而有所差异。在美国,一盒仑伐替尼(4 mg,30片装)的价格约为1,200美元。患者在购买时应咨询医生或药师,了解具体的医保报销政策和个人支付金额。

结语

仑伐替尼作为一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,具有显著的抗肿瘤作用。它在治疗甲状腺癌和肝细胞癌方面表现出色,显著提高了患者的生存质量和生存期。然而,患者在使用仑伐替尼时应注意相关的不良反应和用药注意事项,以确保治疗的安全性和有效性。通过合理的管理和监测,仑伐替尼将为更多患者带来希望和福音。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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