帕博西尼（Palbociclib），一种口服的、靶向的CDK4/6抑制剂，通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），从而阻止癌细胞的生长和分裂。这种药物对转移性乳腺癌具有显著疗效，尤其适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌患者。帕博西尼不仅能够有效控制肿瘤的进展，还能够显著改善患者的生活质量。

帕博西尼的药效及作用

主要疗效

帕博西尼的主要疗效在于其对乳腺癌的治疗效果。作为一种CDK4/6抑制剂，帕博西尼能够特异性地抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6的活性，这些激酶在调控细胞周期的G1期到S期转换过程中起着关键作用。通过抑制这些激酶，帕博西尼可以阻止癌细胞从G1期进入S期，从而减缓或停止癌细胞的增殖。

适应症

帕博西尼适用于与以下药物联合用药治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌：

• 与芳香化酶抑制剂联合使用，作为内分泌初始治疗；
• 与氟维司群联合使用，用于内分泌治疗后疾病进展的患者。

帕博西尼的这种联合用药策略不仅提高了治疗的有效性，还减少了单独使用单一药物可能导致的耐药性问题。

临床效果

多项临床试验已经证实了帕博西尼在治疗乳腺癌方面的显著效果。在一项III期临床试验中，帕博西尼与芳香化酶抑制剂联合使用，显著延长了患者的无进展生存期（PFS）。另一项研究显示，与单用氟维司群相比，帕博西尼与氟维司群联合使用显著提高了患者的总生存期（OS）。

帕博西尼的用药注意事项

推荐剂量

帕博西尼的推荐剂量为125毫克，每天一次，连续服用21天，之后停药7天（3/1给药方案），28天为一个治疗周期。治疗应当持续进行，除非患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。当与帕博西尼联用时，芳香化酶抑制剂的具体使用方法请参见批准的说明书中的剂量方案。

给药方法

帕博西尼应与食物同服，最好随餐服药以确保药物的暴露量一致。患者应避免与葡萄柚或葡萄柚汁同服，因为这可能会影响药物的代谢。帕博西尼胶囊应整粒吞服，不得咀嚼、压碎或打开胶囊。如果胶囊出现破损、裂纹或其他不完整的情况，则不得服用。患者应鼓励在每天大约相同的时间服药。如果患者呕吐或漏服，当天不得补服，应照常进行下次服药。

不良反应及管理

临床研究中，接受帕博西尼治疗的患者报告的最常见（≥20%）的任何级别的不良反应包括中性粒细胞减少症、感染、白细胞减少症、疲乏、恶心、口腔炎、贫血、腹泻、脱发和血小板减少症。最常见的≥3级不良反应为中性粒细胞减少症、白细胞减少症、感染、贫血、天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高、疲乏和丙氨酸氨基转移酶（ALT）增高。

对于这些不良反应，医生会根据患者的具体情况调整治疗方案。例如，对于严重的中性粒细胞减少症，可能需要暂停用药或降低剂量。对于其他常见的不良反应，如恶心和腹泻，可以通过对症治疗来缓解症状。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女用药：尚缺乏关于孕妇使用帕博西尼的数据或数据有限。动物研究显示帕博西尼具有生殖毒性。不建议孕妇和未采取避孕措施的有生育能力的女性使用帕博西尼。哺乳期妇女在接受帕博西尼治疗期间不应哺乳。

生育力：在非临床生殖毒性研究中，未发现对大鼠的发情周期（雌性）或交配和生育力（雄性和雌性）有影响。然而，基于非临床安全性研究中雄性生殖器官的变化，帕博西尼治疗可能会损害男性的生育力。因此，男性在开始帕博西尼治疗前应考虑保存精液。

儿童用药：尚未确定帕博西尼在18岁以下的儿童和青少年患者中的安全性和疗效。尚无相关数据。

价格信息

帕博西尼的不同规格和生产厂家的价格如下：

• 老挝卢修斯生产的仿制药版本：规格为100毫克21粒，售价约为47美元；规格为125毫克21粒的，售价约为55美元。

帕博西尼在国内已经上市，并被纳入医保范畴，符合报销条件的患者可以根据相关要求进行报销。