帕博西尼（Palbociclib）是一种靶向性抗癌药物，主要用于治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性（HR+HER2-）的晚期或转移性乳腺癌。这种药物通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4/6，阻止癌细胞的增殖和扩散，从而达到治疗效果。本文将详细介绍帕博西尼的作用机制、用法用量以及使用过程中的注意事项。

帕博西尼的作用与功效

作用机制

帕博西尼是一种口服的靶向抗癌药物，由美国辉瑞公司研发。它属于全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4/6抑制剂，于2015年2月3日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准上市，并于2018年7月在中国正式上市。帕博西尼的主要作用机制是通过选择性地抑制CDK4和CDK6，阻止细胞周期从G1期向S期的过渡，从而抑制癌细胞的生长和分裂。

帕博西尼能够有效地阻断癌细胞的增殖，促进癌细胞的凋亡。这种机制使其在治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期或转移性乳腺癌方面表现出色。临床研究表明，帕博西尼与芳香化酶抑制剂或氟维司群联合使用，可以显著延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS），提高患者的生活质量，减轻疼痛和其他症状。

适应症

帕博西尼适用于与以下药物联合用药治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌：

• 与芳香化酶抑制剂联合使用，作为内分泌初始治疗。
• 与氟维司群联合使用，用于内分泌治疗后疾病进展的患者。

帕博西尼的适应症主要集中在晚期或转移性乳腺癌，特别是那些对传统内分泌治疗无效的患者。通过与芳香化酶抑制剂或氟维司群联合使用，帕博西尼可以更有效地控制病情，延缓疾病的进展。

用药注意事项

用法用量

帕博西尼的推荐剂量为125毫克，每天一次，连续服用21天，之后停药7天（3/1给药方案），28天为一个治疗周期。治疗应当持续进行，除非患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。当与帕博西尼联用时，芳香化酶抑制剂的具体使用方法请参见批准的说明书中的剂量方案。

帕博西尼应与食物同服，最好随餐服药以确保药物暴露量一致。患者不得与葡萄柚或葡萄柚汁同服，因为这可能会影响药物的吸收。帕博西利胶囊应整粒吞服，不得咀嚼、压碎或打开胶囊。如果胶囊出现破损、裂纹或其他不完整的情况，则不得服用。患者应尽量在每天相同的时间服药。如果患者呕吐或漏服，当天不得补服，应照常进行下次服药。

特殊人群用药

老年人（≥65岁）无需调整帕博西尼的剂量。儿科人群（≤18岁）尚未确定帕博西尼在儿童和青少年患者中的安全性和疗效，因此不建议用于这些患者。

孕妇和哺乳期妇女在使用帕博西尼时需特别注意。动物研究显示帕博西尼具有生殖毒性，不建议孕妇和未采取避孕措施的有生育能力的女性使用帕博西尼。哺乳期妇女在接受帕博西尼治疗期间不应哺乳，因为尚不清楚帕博西尼是否会分泌至人类乳汁中。

不良反应

临床研究中，接受帕博西尼治疗的患者报告的最常见（≥20%）的任何级别的不良反应包括中性粒细胞减少症、感染、白细胞减少症、疲乏、恶心、口腔炎、贫血、腹泻、脱发和血小板减少症。最常见的（≥2%）≥3级不良反应为中性粒细胞减少症、白细胞减少症、感染、贫血、天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高、疲乏和丙氨酸氨基转移酶（ALT）增高。

在使用帕博西尼的过程中，患者应定期进行血液检查，监测血液指标的变化。如果出现严重的不良反应，应及时联系医生调整治疗方案。医生会根据患者的具体情况，权衡药物的疗效和安全性，做出合理的治疗决策。